[发明专利]苯磺酸贝他斯汀鼻腔喷雾剂及其制备方法

权利要求书

1.苯磺酸贝他斯汀鼻腔喷雾剂，其特征在于，在100mL水中，含有1～10g的苯磺酸贝他斯汀和3～15g的增溶组合物；

所述增溶组合物由如下重量百分比的组分组成：

丙二醇、聚乙二醇300或聚乙二醇400               80～95%

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯（商品名labrasol）       余量

所述鼻喷雾剂溶液的pH为6～8。

2.根据权利要求1所述的苯磺酸贝他斯汀鼻腔喷雾剂，其特征在于，

在100mL水中，含有2～8g的苯磺酸贝他斯汀和3～12g的增溶组合物。

3.根据权利要求1所述的苯磺酸贝他斯汀鼻腔喷雾剂，其特征在于，

在100mL水中，苯磺酸贝他斯汀重量含量为1～8g。

4.根据权利要求1所述的苯磺酸贝他斯汀鼻腔喷雾剂，其特征在于，

在100mL水中，苯磺酸贝他斯汀重量含量1～6g。

5.根据权利要求1所述的苯磺酸贝他斯汀鼻腔喷雾剂，其特征在于，

在100mL水中，还包括药学可兼容的防腐剂、渗透压调节剂、磷酸盐、pH调节剂和螯合剂。

6.根据权利要求5所述的苯磺酸贝他斯汀鼻腔喷雾剂，其特征在于，所述防腐剂为山梨酸钾或苯扎氯铵；所述渗透压调节剂为无水葡萄糖或氯化钠；所述磷酸盐为磷酸氢二钾或磷酸氢二钠；所述pH调节剂为氢氧化钠；所述螯合剂为乙二胺四乙酸二钠。

7.苯磺酸贝他斯汀鼻腔喷雾剂，其特征在于，以100mL溶剂水为基准，包括如下重量百分比的组分：

苯磺酸贝他斯汀                       2～8g

乙二胺四乙酸二钠                     0.01g～0.05g

磷酸盐                               0.5-0.8g

浓度为0.5～1.5mol/L的氢氧化钠溶液使鼻喷雾剂溶液的pH为6～8；

防腐剂                               0.005～0.3g

渗透压调节剂                         0.2～1.6g

增溶组合物                           3～12g

所述增溶组合物由如下重量百分比的组分组成：

丙二醇、聚乙二醇300或聚乙二醇400               80～95%

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯（商品名labrasol）       余量。

8.根据权利要求7所述的苯磺酸贝他斯汀鼻腔喷雾剂，其特征在于，所述防腐剂为山梨酸钾或苯扎氯铵；所述渗透压调节剂为无水葡萄糖或氯化钠；所述磷酸盐为磷酸氢二钾或磷酸氢二钠；所述pH调节剂为氢氧化钠；所述螯合剂为乙二胺四乙酸二钠。

9.权利要求5～8任一项所述的苯磺酸贝他斯汀鼻腔给药制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

将苯磺酸贝他斯汀、乙二胺四乙酸二钠、防腐剂、渗透压调节剂、磷酸盐、增溶组合物和水混合，然后用氢氧化钠溶液调节pH至6～8，过滤，即可获得所述的苯磺酸贝他斯汀鼻腔喷雾剂。