[发明专利]含有五元杂环的苯并氮杂卓类衍生物、其制备方法和用途

权利要求书

1.具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

n=1，2，3或4；

X为N，O或S；

R¹，R²同时或分别为：氢，卤素，C₁-C₄烷基，被卤素取代的C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，C₁-C₄烷氧羰基，苯基，卤代苯基，C₁-C₄烷氧基苯基，醛基，羧基，氰基。

2.如权利要求1所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物为：

3.如权利要求1所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐，其药学上可接受的盐为：式I化合物与无机酸、有机酸成盐。

4.如权利要求3所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，其药学上可接受的盐为：盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐，对甲苯磺酸盐、马来酸盐，苯甲酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、牛磺酸盐。

5.权利要求1中具有式Ⅰ结构的化合物的制备方法，其特征在于：N,N-二甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂卓-5-胺（Ⅱ），在甲醇、乙醇、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈或丙酮溶剂中，与溴代的脂肪醇类化合物在缚酸剂的催化下，0～130℃反应制得中间体Ⅲ；中间体Ⅲ与对甲苯磺酰氯在二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、乙腈、吡啶、丙酮、苯或甲苯中-20～30℃反应，生成中间体Ⅳ；中间体Ⅳ在甲醇、乙醇、二氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、N，N-二甲基甲酰胺、乙酸乙酯、乙腈、吡啶、苯或甲苯溶剂中，与取代的五元杂环化合物（Ⅴ）在缚酸剂的催化下，0～130℃反应制得终产物化合物Ⅰ，

n、X、R¹、R²定义如权利要求1所述。

6.如权利要求5所述的制备方法，所述的缚酸剂选自三乙胺、吡啶、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾或叔丁醇钾。

7.一种抗肿瘤的药物组合物，它包含治疗有效量的权利要求1～2任一项所述具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐及一种或多种药用载体。

8.权利要求1～2任一项的化合物或其药学上可接受的盐在用于制备抗肿瘤药物方面的应用。

9.如权利要求8所述的应用，在用于制备治疗乳腺癌、肺癌、胃癌药物方面的用途。