[发明专利]一类海洋真菌来源的Berkeleyones化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410072112.8 | 申请日： | 2014-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN103910746A | 公开（公告）日： | 2014-07-09 |
| 发明（设计）人： | 刘岚;杨鑫;李静;林永成;岑颖洲;陆勇军;何磊;黎孟枫;朱勋;何建国 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D493/22 | 分类号： | C07D493/22;C12P17/18;A61K31/366;A61P35/00;C12R1/80 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 陈卫 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 海洋 真菌 来源 berkeleyones 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种Berkeleyones化合物，其特征在于，其结构式如式（I）所示：
。
2.权利要求1所述Berkeleyones化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
S1. 将海洋真菌菌核青霉Penicillium sclerotiorum.SJ 0167菌株接入种子培养基，摇床培养，得到种子培养液；
S2. 将种子培养液接入发酵培养基中，静置培养得发酵物；
S3. 将发酵物用甲醇浸泡提取，甲醇提取液浓缩后经乙酸乙酯萃取、浓缩，得到浸膏，浸膏再经层析分离，得到式（I）所示的化合物1和化合物2；
所述菌核青霉Penicillium sclerotiorum.SJ 0167菌株已在中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心（CGMCC）保藏，保藏日期是2013年12月23日，保藏号是CGMCC NO: 8628。
3.根据权利要求2所述Berkeleyones化合物的制备方法，其特征在于，步骤S1所述种子培养基的组分为：葡萄糖18~23g，蛋白胨4~5g，酵母膏1~2g，海盐55~65g，水1.5~2L。
4.根据权利要求2所述Berkeleyones化合物的制备方法，其特征在于，步骤S1所述摇床培养是室温下，摇床转速100~150rpm，培养时间为5~7天。
5.根据权利要求2所述Berkeleyones化合物的制备方法，其特征在于，步骤S2所述发酵培养基的组分为：大米50~70g，海盐1.5~2g，水50~70mL。
6.根据权利要求2所述Berkeleyones化合物的制备方法，其特征在于，步骤S2所述静置培养的时间为1~2月，静置培养的温度为室温。
7.根据权利要求2所述Berkeleyones化合物的制备方法，其特征在于，步骤S3所述甲醇的用量为与发酵物等体积；乙酸乙酯的用量为甲醇用量的1/3；所述浸膏用硅胶柱层析分离，硅胶柱进行层析分离时分别用10：0、9：1、8：2、7：3、6：4、5：5、4：6、3：7、2：8、1：9和0：10的石油醚-乙酸乙酯梯度淋洗。
8.根据权利要求7所述Berkeleyones化合物的制备方法，其特征在于，将7：3、6：4及5：5的石油醚-乙酸乙酯洗脱部分合并，经过葡聚糖凝胶Sephadex LH-20层析，用体积比为2：1：1的石油醚-二氯甲烷-甲醇为洗脱剂进一步洗脱，再经过HPLC，用体积比为6：4的甲醇-水为洗脱剂纯化，即得式（I）所示的化合物1和化合物2。
9.权利要求1所述Berkeleyones化合物在制备抗癌药物中的应用。
10.根据权利要求9所述Berkeleyones化合物在制备抗癌药物中的应用，其特征在于，所述抗癌包括抗乳腺癌、抗肝癌、抗结肠癌或抗肺腺癌。
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