[发明专利]抗病毒化合物、其制备方法和用途

权利要求书

1.式(I)化合物或其盐：

其中：

R₁选自H、OH、取代或未取代的烷氧基或氨基；

R₂选自H、OH、卤素、C_1-8烷基、C_3-8环烷基、烷氧基、N-C_1-4烷基；或 任选被C_1-4烷基、C_3-4环烷基、烷氧基、卤素进一步取代的5-6元芳环或杂环；

A为5-6元芳环或杂环，其包含1-3个选自N、O、S的杂原子；

n1、n2和n3各自独立地选自0、1、2、3或4。

2.如权利要求1所述的式(I)化合物，

其中：

R₁选自H、OH、取代或未取代的烷氧基；

R₂选自H、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、或被C_1-4烷基、C_3-4环烷基、烷氧基、 或被卤素进一步取代的5-6元芳环或杂环；

A为5元杂环，其包含1-3个选自N、O、S的杂原子；

n1、n2和n3各自独立地选自1、2、3或4。

3.如权利要求1所述的式(I)化合物，

其中：

R₁选自H或OH；

R₂选自被卤素进一步取代的6元芳环；

A为5元杂环，其包含1-3个选自N、O、S的杂原子；

n1、n2和n3各自独立地选自1、2、3或4。

4.如权利要求1-3任一项所述的式(I)化合物，其中所述取代基选自： 卤代基、羟基、氨基、酰胺基、-SH、氰基、硝基、硫烷基、羧酸、-NH-C (＝NH)-NH₂、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基。

5.如权利要求1所述的式(I)化合物，其选自：

{2-[(5-环丙基-3-甲基异恶唑)-氨基]-金刚烷-2}-甲醇；

{2-[(5-苯基-3-甲基异恶唑)-氨基]-金刚烷}-甲醇；

{2-[(2-甲基-4-甲基吡啶)-氨基]-金刚烷}-甲醇；

{2-[(2-甲基-5-甲基吡啶)-氨基]-金刚烷}-甲醇；

(2-{[(5-苯基-异恶唑-3-甲基)-氨基]-甲基}-金刚烷-2)-甲醇；

(2-{[(2-甲基吡啶-4-甲基)-氨基]-甲基}金刚烷-2)-甲醇；

(2-{[(2-甲基吡啶-5-甲基)-氨基]-甲基}金刚烷-2)-甲醇；

(2-{[(5-环丙基-3-甲基异恶唑)-氨基]-甲基}金刚烷-2)-甲醇；

(2-甲基金刚烷-2-甲基)-(5-苯基异恶唑-3-甲基)氨；

(2-甲基金刚烷-2-甲基)-(5-苯基-1，3，4-噻二唑-3-甲基)氨；

(2-甲基金刚烷-2-)-(5-苯基异恶唑-3-甲基)氨；或

(2-甲基金刚烷-2-)-(5-苯基-1，3，4-噻二唑-3-甲基)氨。

6.制备权利要求1-5任一项所述的式(I)化合物的方法，包括如下步 骤：

将2-金刚烷酮转化为氰胺化物，然后将氰基水解成酸，接着酯化为氨 基酯化物，再通过烷基化或酰基化和最后的还原形成不同氨基取代的式(I) 化合物。

7.制备权利要求1-5任一项所述的式(I)化合物的方法，包括如下步 骤：

将2-金刚烷酮通过乙氰化转化为氰基化物，然后接上甲酸酯基，接着 将氰基还原为胺甲基，再通过烷基化或酰基化和最后的还原形成不同氨基 取代的式(I)化合物。