[发明专利]五环三萜类肠道病毒EV71抑制剂、其药物组合物及医药用途在审
| 申请号： | 201410055004.X | 申请日： | 2014-02-19 |
| 公开（公告）号： | CN104840467A | 公开（公告）日： | 2015-08-19 |
| 发明（设计）人： | 温小安;孙宏斌;蔣連財;程克光;张丽颖;郝佳;张璞 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | A61K31/56 | 分类号： | A61K31/56;A61K31/704;A61K31/58;A61K31/7024;A61K31/7056;A61K31/585;A61K31/7028;A61P31/14;A61P9/00;A61P7/10;A61P25/00;A61P9/12;A61P3/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 三萜类 肠道病毒 ev71 抑制剂 药物 组合 医药 用途 | ||
1.通式I或II、式III-VI所示的五环三萜化合物或其药学上可接受的盐或酯用于制备肠道病毒EV71抑制剂的用途：
其中，虚线表示双键或单键；
R1代表氢、羟基、酮基氧、肟基、R11O，R11代表1～18个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团、取代的硅基、R12CO；R12代表1～17个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团；X代表H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、CF3、SH、OH、O(CH2)nCH3、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOO(CH2)nCH3、SO3H、N3、取代的氨基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团；n=0，1，2，3；
R2代表氢、羟基、酮基氧、肟基、R13O、R13NH，R13代表1～18个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团、取代的硅基、R14CO； R14代表1～17个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团、D-吡喃葡萄糖基、D-吡喃葡萄糖醛酸基、D-吡喃葡萄糖醛酸基-D-吡喃葡萄糖醛酸基；X代表H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、CF3、SH、OH、O(CH2)nCH3、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOO(CH2)nCH3、SO3H、N3、取代的氨基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团、D-吡喃葡萄糖基、D-吡喃葡萄糖醛酸基、D-吡喃葡萄糖醛酸基-D-吡喃葡萄糖醛酸基；n=0，1，2，3；
R3代表氢、羟基、R15O，R15代表1～18个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团、取代的硅基、D-吡喃葡萄糖基、D-吡喃葡萄糖醛酸基、D-吡喃葡萄糖醛酸基-D-吡喃葡萄糖醛酸基、R16CO；R16代表1～17个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团；X代表H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、CF3、SH、OH、O(CH2)nCH3、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOO(CH2)nCH3、SO3H、N3、取代的氨基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团、D-吡喃葡萄糖基、D-吡喃葡萄糖醛酸基、D-吡喃葡萄糖醛酸基-D-吡喃葡萄糖醛酸基；n=0，1，2，3；
R4代表氢、羟基、R17O，R17代表1～18个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团、取代的硅基、R18CO；R18代表1～17个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团；X代表H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、CF3、SH、OH、O(CH2)nCH3、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOO(CH2)nCH3、SO3H、N3、取代的氨基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团；n=0，1，2，3；
R5、R6代表氢，或者，R5和R6一起代表一个羰基；
R7代表氢、甲基、羟基，R8代表氢、甲基、羧基或羧酸酯基，并且，当R7代表氢时，R8仅代表甲基、羧基或羧酸酯基；当R7代表甲基时，R8仅代表氢；当R7代表氢，并且R8仅代表甲基时，双键位于12(13)位，13(18)位或18(19)位；当R7代表甲基时，并且R8仅代表氢时，双键位于12(13)位；
R9代表CH3、CN、CH2OR19、COOR20、CONR21R22、CH2NR23R24；R19代表氢、COR25、1～18个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团；R20代表1～17个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团、D-吡喃葡萄糖基、D-吡喃葡萄糖醛酸基、D-吡喃葡萄糖醛酸基-D-吡喃葡萄糖醛酸基；R21代表氢、1～18个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、苯基或 取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团、D-吡喃葡萄糖基、D-吡喃葡萄糖醛酸基、D-吡喃葡萄糖醛酸基-D-吡喃葡萄糖醛酸基；R22代表氢、1～18个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团、D-吡喃葡萄糖基、D-吡喃葡萄糖醛酸基、D-吡喃葡萄糖醛酸基-D-吡喃葡萄糖醛酸基；R23代表氢、1～18个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团、D-吡喃葡萄糖基、D-吡喃葡萄糖醛酸基、D-吡喃葡萄糖醛酸基-D-吡喃葡萄糖醛酸基；R24代表氢、1～18个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团、D-吡喃葡萄糖基、D-吡喃葡萄糖醛酸基、D-吡喃葡萄糖醛酸基-D-吡喃葡萄糖醛酸基；R25代表氢、COR26、1～18个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团、D-吡喃葡萄糖基、D-吡喃葡萄糖醛酸基、D-吡喃葡萄糖醛酸基-D-吡喃葡萄糖醛酸基；R26代表1～17个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团、D-吡喃葡萄糖基、D-吡喃葡萄糖醛酸基、D-吡喃葡萄糖醛酸基-D-吡喃葡萄糖醛酸基；X代表H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、CF3、SH、OH、O(CH2)nCH3、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOO(CH2)nCH3、SO3H、取代的氨基、苯基或取代的苯基、芳杂基团或取代的芳杂基团、D-吡喃葡萄糖基、D-吡喃葡萄糖醛酸基、D-吡喃葡萄糖醛酸基-D-吡喃葡萄糖醛酸基；n=0，1，2，3；
当12位碳和13位碳间为双键时，R10仅代表氢；当12位碳和13位碳间为单键时，R10代表氢、羟基、酮基氧、肟基。
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