[发明专利]一组格尔德霉素衍生物及其应用有效
申请号: | 201410048284.1 | 申请日: | 2014-02-12 |
公开(公告)号: | CN103819456A | 公开(公告)日: | 2014-05-28 |
发明(设计)人: | 施国伟;王继峰;林志远 | 申请(专利权)人: | 复旦大学附属上海市第五人民医院 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;A61K31/4523;A61K31/4545;A61K31/506;A61K31/497;A61P35/00;A61P13/08 |
代理公司: | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 | 代理人: | 金重庆 |
地址: | 200240 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一组 格尔德 霉素 衍生物 及其 应用 | ||
1.一组格尔德霉素衍生物,其特征在于:所述衍生物是一组17-位单取代格尔德霉素衍生物,其结构通式如式(Ⅰ)所示:
式(Ⅰ)
其中:
X为N或者CH;Y为N或者CH;Z为N或者CH;Q为N或者CH;T为N或者CH;
R为甲基、甲氧基、羟基、羧基、氨基、卤素,
ArCO为2-吡啶甲酰基、烟酰基、异烟酰基、2,4-嘧啶甲酰基、3,5-嘧啶甲酰基、3,5,6-三甲基吡嗪甲酰基、2-羟基苯甲酰基、3-羟基苯甲酰基、4-羟基苯甲酰基。
2.根据权利要求1所述的格尔德霉素衍生物,其特征在于:所述的格尔德霉素衍生物是:
17-((1-吡啶基哌啶-4-基)甲胺基)-17-去甲氧基格尔德霉素的合成(3a)、17-((1-烟酰基哌啶-4-基)甲胺基)- 17-去甲氧基格尔德霉素 (3b)、17-((1-异烟酰基哌啶-4-基)甲胺基)-17-去甲氧基格尔德霉素(3c)、17-((1-(嘧啶-4-羧基)哌啶-4-基)甲胺基)-17-去甲氧基格尔德霉素(3d)、17-((1-(嘧啶-5-羧基)哌啶-4-基)甲胺基)-17-去甲氧基格尔德霉素(3e)、17-((1-(3,5,6-三甲基吡嗪-2-羧基)哌啶-4-基)甲胺基)-17-去甲氧基格尔德霉素(3f)和17-((1-(2-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基)甲胺基)-17-去甲氧基格尔德霉素(3g)。
3.根据权利要求2所述的格尔德霉素衍生物在制备抗前列腺癌药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于:所述的格尔德霉素衍生物是17-((1-(3,5,6-三甲基吡嗪-2-羧基)哌啶-4-基)甲胺基)-17-去甲氧基格尔德霉素(3f)和17-((1-(2-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基)甲胺基)-17-去甲氧基格尔德霉素(3g)。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:所述的前列腺癌是指激素非依赖性前列腺癌。
6.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:所述的前列腺癌是指激素依赖性前列腺癌。
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