[发明专利]取代的吡啶并嘧啶化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.式I化合物：

式I中，Ar为：

其中，X为C或N；Y选自取代或未取代的五元芳杂环基、取代或未取代的六元芳杂环基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的C1-4烷基。

2.如权利要求1所述的式I化合物，其特征在于，所述五元芳杂环基为噻吩基。

3.如权利要求1所述的式I化合物，其特征在于，所述六元芳杂环基为吡啶基。

4.如权利要求1所述的式I化合物，其特征在于，所述Y上具有一个或多个取代基，所述取代基选自下列基团中的一种或多种：氢、卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、被一个或多个卤素取代的C1-4烷基。

5.如权利要求1所述的式I化合物，其特征在于，所述Y上具有一个或多个取代基，所述取代基选自下列基团中的一种或多种：H、F、Cl、OCH₃、CN、CF₃。

6.如权利要求1所述的式I化合物，其特征在于，所述Y选自下列基团之一：

其中，R₁代表取代基，选自氢、卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、被一个或多个卤素取代的C1-4烷基；n代表取代基的数目，为0～5的整数。

7.如权利要求6所述的式I化合物，其特征在于，R₁选自下列基团的一种或多种：H、F、Cl、OCH₃、CN、CF₃。

8.如权利要求6所述的式I化合物，其特征在于，n为0、1或2。

9.如权利要求1所述的式I化合物，其特征在于，所述式I化合物选自下列化合物I-1至I-14之一：

10.权利要求1所述式I化合物的制备方法，将式1所示化合物与式2所示化合物在钯催化剂的存在下反应，生成式I所示的化合物，如下反应式所示：

其中，R₃为卤素；Ar-R₂为如下式3或式4所示的化合物：

Ar定义见权利要求1。

11.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于，式1所示化合物通过如下步骤制备得到：

1）将式7所示的化合物与N,O-二甲基羟胺盐酸盐在碳酰二亚胺类缩合剂的存在下发生

缩合反应，得到式6所示的化合物：

2）使式6所示的化合物与甲基溴化镁发生亲核取代反应，得到式5所示的化合物：

3）式5所示的化合物与碳酸胍发生合环反应，得到式1所示化合物：

其中，R₃和R₄各自独立为卤素。

12.如权利要求11所述的制备方法，其特征在于，所述碳酰二亚胺类缩合剂为1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐。

13.如权利要求11所述的制备方法，其特征在于，R₄为氟或氯。

14.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于，式4所示化合物通过如下方法制备得到：使式8所示的化合物与式9所示的化合物在钯催化剂的存在下反应，得到式4所示的化合物；

其中，R₅为卤素。

15.如权利要求14所述的制备方法，其特征在于，式8所示化合物具有如下式10所示的结构：

通过下述方法制备得到：

i）使式14所示的化合物发生硝化反应，得到式13所示的化合物；

ii）式13所示的化合物在氯化亚锡的存在下发生还原反应，得到式12所示的化合物；

iii）使式12所示的化合物发生磺酰化反应，得到式10所示的化合物；

其中，R₅为卤素。