[发明专利]一种化合物、其提取方法、其制备抗肿瘤药物的应用及其制备的抗肿瘤药物

说明书

技术领域

本发明涉及药物化学技术领域，特别涉及一种化合物、其提取方法、其制备抗肿瘤药物的应用及其制备的抗肿瘤药物。

背景技术

油茶（CameLLia oLeifera AbeL）属于山茶科（Theaceae）山茶属（CameLLia Linn），是一种常绿小乔木。因其种子可榨油（茶油）供食用，故名油茶。油茶主要分布于热带及亚热带地区，产于我国的西南部和东南部，遍布17个省区。茶油的不饱和脂肪酸含量高达90%，远远高于菜油、花生油和豆油，与橄榄油比维生素E含量高一倍，具有极高的营养价值，因此茶油备受关注。

此外，油茶还有很高的药用价值，《本草纲目》中记载：“茶籽，苦寒香毒（皂素），主治喘急咳嗽，去疾垢”；《中华本草》也有记载，油茶的根及其根皮具有清热解毒、理气止痛、活血消肿的功效，主治咽喉肿痛、胃痛、牙痛、跌打伤痛、水火烫伤，其疗效远远超过茶油。但油茶的药用价值未受到足够重视。

近年来，人们对油茶的化学成分和生物活性进行了研究，目前，已经从油茶的茶子心、茶油、茶子饼、油茶叶中分离得到皂苷类、黄酮类、脂肪酸类、鞣质、芳香苷类、生物碱等化合物。研究发现，部分皂苷类化合物具有肠胃保护、降血脂、减肥、抗过敏或抗肿瘤的功效。马丽媛等发现，油茶茶子饼中95%以上的油茶总皂苷具有显著的抗肿瘤活性。因此，油茶皂苷具有很高的药用价值。油茶皂苷主要提取自油茶，但之前人们对油茶研究多集中在茶子心、茶子饼、油茶叶、茶油中，对油茶根研究较少，油茶根中可能存在未被发现的具生物活性的油茶皂苷类化合物，因此，对油茶根中皂苷成分的研究具有重要的意义。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了一种化合物、其提取方法、其制备抗肿瘤药物的应用及其制备的抗肿瘤药物。本发明通过体外细胞试验和动物移植瘤试验发现，式Ⅰ所示化合物对人体多种癌细胞的生长具有显著的抑制作用。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了一种如式Ⅰ所示结构的化合物：

式Ⅰ。

本发明还提供了一种如式Ⅰ所示结构的化合物的提取方法，包含以下步骤：

步骤1：将油茶根粉碎，取第一溶剂提取，浓缩，得到流浸膏；

步骤2：取流浸膏与水混合，过滤，收集滤液，离心，收集上清液，再经D101型大孔树脂柱分离，取乙醇-水系统梯度洗脱，收集乙醇和水体积比为70：30～95：5洗脱所得组分，分离、纯化，即得；

第一溶剂为乙醇和水体积比为30：70～95：5。

作为优选，油茶根粉碎的目数为10目～60目。

作为优选，第一溶剂为乙醇和水体积比为40：60～80：20。

更优选的，第一溶剂为乙醇和水体积比为70：30。

作为优选，步骤2取流浸膏与水混合步骤中，流浸膏与水的体积比为1：3～20，所用水的量达到将流浸膏溶解的目的即可。

作用优选，过滤所用滤布的目数为100～300目。

作为优选，分离、纯化的技术为沉析技术、结晶技术或色谱技术中的任意一种或两者以上的技术，但不限于以上技术。

作为优选，分离、纯化的技术为色谱技术。

作为优选，分离、纯化具体为：取组分经硅胶柱分离，取氯仿-甲醇系统梯度洗脱，收集氯仿和甲醇体积比为80：20～60：40洗脱所得组分；再经ODS柱分离，取甲醇-水系统梯度洗脱，收集甲醇和水体积比为70：30～90：10洗脱所得组分；再经动态轴向压缩柱分离，取甲醇-水系统梯度洗脱，收集甲醇和水体积比为75：25洗脱所得组分；最后通过高效液相色谱分离，采用C₁₈色谱柱，第二溶剂洗脱，设定流速为2mL/min，收集43.3min组分，即得；

第二溶剂为：甲醇和水按体积比为72：28组成的混合溶液再与占混合溶液质量百分含量为0.2%的甲酸混合所得的混合物。

C₁₈色谱柱规格为250mm×10mm，填料粒度为5μm。

作为优选，硅胶柱为减压硅胶柱。

作为优选，硅胶柱中硅胶的目数为60～100目。

作为优选，氯仿-甲醇系统梯度洗脱的溶剂依次为氯仿和甲醇体积比为90：10→80：20→70：30→60：40→50：50→40：60→20：80→0：100。

作为优选，ODS柱为中压反相ODS柱。

作为优选，中压反相ODS柱的规格为：460mm×26mm。