[发明专利]一种化合物、其提取方法、其制备抗肿瘤药物的应用及其制备的抗肿瘤药物有效

专利信息
申请号: 201410044521.7 申请日: 2014-01-30
公开(公告)号: CN103739658A 公开(公告)日: 2014-04-23
发明(设计)人: 许琼明;杨世林;李夏;刘艳丽;李笑然;陈重 申请(专利权)人: 苏州大学
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;C07H15/256;C07H1/08;A61K31/704;A61P35/00
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 常亮
地址: 215123 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 化合物 提取 方法 制备 肿瘤 药物 应用 及其
【权利要求书】:

1.一种如式Ⅰ所示结构的化合物:

式Ⅰ。

2.一种如权利要求1所述化合物的提取方法,其特征在于,包含以下步骤:

步骤1:将油茶根粉碎,取第一溶剂提取,浓缩,得到流浸膏;

步骤2:取所述流浸膏与水混合,过滤,收集滤液,离心,收集上清液,再经D101型大孔树脂柱分离,取乙醇-水系统梯度洗脱,收集乙醇和水体积比为70:30~95:5洗脱所得组分,分离、纯化,即得;

所述第一溶剂为乙醇和水体积比为30:70~95:5。

3.根据权利要求2所述的提取方法,其特征在于,所述分离、纯化具体为:取所述组分经硅胶柱分离,取氯仿-甲醇系统梯度洗脱,收集氯仿和甲醇体积比为80:20~60:40洗脱所得组分;再经ODS柱分离,取甲醇-水系统梯度洗脱,收集甲醇和水体积比为70:30~90:10洗脱所得组分;再经动态轴向压缩柱分离,取甲醇-水系统梯度洗脱,收集甲醇和水体积比为75:25洗脱所得组分;最后通过高效液相色谱分离,采用C18色谱柱,第二溶剂洗脱,设定流速为2mL/min,收集43.3min组分,即得;

所述第二溶剂为:甲醇和水按体积比为72:28组成的混合溶液再与占所述混合溶液质量百分含量为0.2%的甲酸混合所得的混合物。

4.根据权利要求2所述的提取方法,其特征在于,步骤2所述梯度洗脱的溶剂依次为乙醇和水体积比为0:100→30:70→50:50→60:40→70:30→80:20→95:5。

5.根据权利要求2所述的提取方法,其特征在于,步骤1所述提取的温度为30℃~100℃,步骤1所述提取的时间为1h~15.5h。

6.根据权利要求2所述的提取方法,其特征在于,步骤1所述浓缩的温度为70℃~100℃,步骤1所述浓缩的时间为3h~6h。

7.一种如权利要求1所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为肺癌、肝癌、黑素瘤或乳腺癌。

9.一种抗肿瘤药物,其特征在于,其包含权利要求1所述化合物及药学上可接受的辅料。

10.根据权利要求9所述的抗肿瘤药物,其特征在于,其剂型为散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、注射液、粉针剂或喷雾剂。

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