[发明专利]一种化合物、其提取方法、其制备抗肿瘤药物的应用及其制备的抗肿瘤药物有效
| 申请号: | 201410044521.7 | 申请日: | 2014-01-30 |
| 公开(公告)号: | CN103739658A | 公开(公告)日: | 2014-04-23 |
| 发明(设计)人: | 许琼明;杨世林;李夏;刘艳丽;李笑然;陈重 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
| 主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;C07H15/256;C07H1/08;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 常亮 |
| 地址: | 215123 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 化合物 提取 方法 制备 肿瘤 药物 应用 及其 | ||
1.一种如式Ⅰ所示结构的化合物:
式Ⅰ。
2.一种如权利要求1所述化合物的提取方法,其特征在于,包含以下步骤:
步骤1:将油茶根粉碎,取第一溶剂提取,浓缩,得到流浸膏;
步骤2:取所述流浸膏与水混合,过滤,收集滤液,离心,收集上清液,再经D101型大孔树脂柱分离,取乙醇-水系统梯度洗脱,收集乙醇和水体积比为70:30~95:5洗脱所得组分,分离、纯化,即得;
所述第一溶剂为乙醇和水体积比为30:70~95:5。
3.根据权利要求2所述的提取方法,其特征在于,所述分离、纯化具体为:取所述组分经硅胶柱分离,取氯仿-甲醇系统梯度洗脱,收集氯仿和甲醇体积比为80:20~60:40洗脱所得组分;再经ODS柱分离,取甲醇-水系统梯度洗脱,收集甲醇和水体积比为70:30~90:10洗脱所得组分;再经动态轴向压缩柱分离,取甲醇-水系统梯度洗脱,收集甲醇和水体积比为75:25洗脱所得组分;最后通过高效液相色谱分离,采用C18色谱柱,第二溶剂洗脱,设定流速为2mL/min,收集43.3min组分,即得;
所述第二溶剂为:甲醇和水按体积比为72:28组成的混合溶液再与占所述混合溶液质量百分含量为0.2%的甲酸混合所得的混合物。
4.根据权利要求2所述的提取方法,其特征在于,步骤2所述梯度洗脱的溶剂依次为乙醇和水体积比为0:100→30:70→50:50→60:40→70:30→80:20→95:5。
5.根据权利要求2所述的提取方法,其特征在于,步骤1所述提取的温度为30℃~100℃,步骤1所述提取的时间为1h~15.5h。
6.根据权利要求2所述的提取方法,其特征在于,步骤1所述浓缩的温度为70℃~100℃,步骤1所述浓缩的时间为3h~6h。
7.一种如权利要求1所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为肺癌、肝癌、黑素瘤或乳腺癌。
9.一种抗肿瘤药物,其特征在于,其包含权利要求1所述化合物及药学上可接受的辅料。
10.根据权利要求9所述的抗肿瘤药物,其特征在于,其剂型为散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、注射液、粉针剂或喷雾剂。
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