[发明专利]硫代二酮哌嗪类化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号: | 201410042650.2 | 申请日: | 2014-01-29 |
| 公开(公告)号: | CN104804020B | 公开(公告)日: | 2017-01-25 |
| 发明(设计)人: | 王斌贵;孟令红;黄才国;李晓明 | 申请(专利权)人: | 中国科学院海洋研究所 |
| 主分类号: | C07D513/22 | 分类号: | C07D513/22;C12P17/18;A61K31/548;A61P35/00;C12R1/80 |
| 代理公司: | 沈阳科苑专利商标代理有限公司21002 | 代理人: | 周秀梅,李颖 |
| 地址: | 266071*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 硫代二酮哌嗪类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种硫代二酮哌嗪类化合物,其特征在于:硫代二酮哌嗪类化合物为式I所示的化合物1或化合物2
式I。
2.一种权利要求1所述的硫代二酮哌嗪类化合物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:
1)将青霉Penicillium broca经发酵培养,而后将发酵液用乙酸乙酯萃取3-4次,合并提取液进行浓缩,获得发酵液粗提物及菌丝体;
菌丝体用丙酮-水(80-20)超声破碎提取3-4次,合并提取液后旋蒸除去丙酮,然后用乙酸乙酯萃取3-4次,合并萃取液再进行浓缩,获得菌丝体粗提物;
所述青霉(Penicillium brocae)保藏于中国普通微生物菌种保藏管理中心,保藏日期:2014年1月17日,保藏号为:CGMCC8736;
2)将步骤1)中的发酵液粗提物和菌丝体粗提物合并后,进行减压硅胶柱层析,采用的洗脱液依次是梯度为20:1至1:1(v/v)的石油醚-乙酸乙酯和梯度为20:1至1:1(v/v)的氯仿-甲醇;
3)将步骤2)中以氯仿-甲醇10:1(v/v)梯度洗脱下的组分以甲醇-水(甲醇-水的比例)作为洗脱液进行反相柱层析,收集甲醇-水40:60(v/v)洗脱得到的组分,再用硅胶柱层析纯化,硅胶柱层析纯化的洗脱液是梯度为60:1至10:1(v/v)的氯仿-甲醇,即得纯化目标化合物1和2。
3.按权利要求1所述的硫代二酮哌嗪类化合物的制备方法,其特征在于:所述收集氯仿-甲醇30:1(v/v)洗脱得到的组分即为化合物2;收集氯仿-甲醇10:1(v/v)洗脱得到的组分即为化合物1。
4.按权利要求1所述的硫代二酮哌嗪类化合物的应用,其特征在于:所述式I所示的化合物在制备细胞增殖抑制剂或肿瘤细胞杀伤剂中的应用。
5.按权利要求1所述的硫代二酮哌嗪类化合物的应用,其特征在于:所述式I所示的化合物在制备抑制肿瘤细胞增殖药物中的应用。
6.按权利要求1所述的硫代二酮哌嗪类化合物的应用,其特征在于:所述式I所示的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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