[发明专利]一类截短侧耳素化合物、其药物组合物、合成方法与用途有效
| 申请号： | 201410032730.X | 申请日： | 2014-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN104803911B | 公开（公告）日： | 2018-01-05 |
| 发明（设计）人： | 杨玉社;凌晨雨 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75;C07D401/12;C07F9/58;C07F9/09;C07C323/52;C07C319/20;A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/661;A61K31/675;A61K31/22;A61K31/44;A61K31/ |
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| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 侧耳 化合物 药物 组合 合成 方法 用途 | ||
1.如通式(I)所示的截短侧耳素类化合物或其药学上可接受的盐：
其中X为氮；
R1为乙基或乙烯基，
R2为
其中R3，R4和R5独立的选自氢，C1-C6直链或支链烷基，或者R3，R4和R5中的两个与相邻的N原子形成取代或未取代的5-7元杂环烷基，而R3、R4和R5中剩余的一个选自氢和C1-C6直链或支链烷基，其中5-7元杂环烷基上的取代基选自羟基和羟基C1-C6烷基，其上的杂原子选自N和O；M为药学上可接受的配对阳离子基团。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
R2为其中，R3，R4和R5各自独立地选自氢和C1-C4直链或支链烷基，或者R3、R4和R5中的两个与相邻的N原子形成取代或未取代的5-6元杂环烷基，而R3、R4和R5中剩余的一个选自氢和C1-C4直链或支链烷基，其中5-6元杂环烷基上的取代基选自羟基和羟基C1-C3烷基，其上的杂原子选自N和O。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
R2为其中，R3，R4和R5各自独立地选自氢，甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，或者R3、R4和R5与相邻的N原子形成以下基团：
其中，n＝1或2，m＝0或1。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，M为钠或精氨酸阳离子。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，所述的化合物或其药学上可接受的盐为如下化合物：
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