[发明专利]CETP抑制剂的聚合物制剂

权利要求书

1.一种无定形分散体，其包含：

(a)式II的胆固醇酯转移蛋白抑制化合物；

(b)提高浓度的聚合物；和

(c)任选一种或多种表面活性剂；

2.权利要求1的无定形分散体，其中所述提高浓度的聚合物选自可离子化的纤维素聚合物，非离子化纤维素聚合物，以及具有选自羟基、烷基、酰氧基和环酰胺的取代基的乙烯基聚合物和共聚物。

3.权利要求2的无定形分散体，其中所述提高浓度的聚合物选自乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、乙酸邻苯二甲酸纤维素、乙酸偏苯三酸纤维素、乙酸邻苯二甲酸甲基纤维素、乙酸邻苯二甲酸羟丙基纤维素、乙酸对苯二甲酸纤维素、乙酸间苯二甲酸纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和聚乙烯吡咯烷酮-聚乙酸乙烯酯共聚物。

4.权利要求3的无定形分散体，其中所述提高浓度的聚合物选自乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、乙酸邻苯二甲酸纤维素，和乙酸偏苯三酸纤维素。

5.权利要求4的无定形分散体，其中所述提高浓度的聚合物是乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素。

6.权利要求2的无定形分散体，其中所述提高浓度的聚合物选自具有选自羟基、烷基、酰氧基和环酰胺的取代基的乙烯基聚合物和共聚物。

7.权利要求6的无定形分散体，其中所述提高浓度的聚合物选自聚乙烯吡咯烷酮和聚乙烯吡咯烷酮-聚乙酸乙烯酯共聚物。

8.权利要求7的无定形分散体，其中所述提高浓度的聚合物是聚乙烯吡咯烷酮-聚乙酸乙烯酯共聚物。

9.权利要求2的无定形分散体，其中所述无定形分散体任选包含一种或多种选自阴离子表面活性剂和非离子型表面活性剂的表面活性剂。

10.权利要求3的无定形分散体，其中所述无定形分散体任选包含一种或多种选自十二烷基硫酸钠的表面活性剂和一种或多种选自(a)山梨糖醇酐脂肪酸酯，(b)聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯，(c)聚氧乙烯蓖麻油类，(d)聚氧乙烯氢化蓖麻油类和(e)维生素E TPGS及其混合物的非离子型表面活性剂。

11.权利要求6的无定形分散体，其中所述无定形分散体任选包含一种或多种选自阴离子表面活性剂和非离子型表面活性剂的表面活性剂。

12.权利要求7的无定形分散体，其中所述无定形分散体包含一种或多种选自十二烷基硫酸钠的表面活性剂和一种或多种选自(a)山梨糖醇酐脂肪酸酯，(b)聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯，(c)聚氧乙烯蓖麻油类，(d)聚氧乙烯氢化蓖麻油类和(e)维生素E TPGS及其混合物的非离子型表面活性剂。

13.权利要求12的无定形分散体，其中所述表面活性剂是维生素E TPGS，以及所述提高浓度的聚合物是共聚维酮。

14.权利要求1的无定形分散体，其中当将所述无定形分散体投入含水环境中时，当与包含相当数量的胆固醇酯转移蛋白抑制剂而没有聚合物的对照组合物相比时，所述胆固醇酯转移蛋白抑制剂的含水浓度增加了。

15.权利要求14的无定形分散体，其中当将所述无定形分散体投入含水环境中时，当与包含相当数量的胆固醇酯转移蛋白抑制剂而没有聚合物的对照组合物相比时，所述胆固醇酯转移蛋白抑制剂的含水浓度增加至少25％。

16.权利要求2的无定形分散体，其中所述无定形分散体通过下面的方法制备，所述方法选自(1)将包含式I的化合物或其药学上可接受的盐、提高浓度的聚合物、任选的一种或多种表面活性剂以及一种或多种溶剂的溶液进行喷雾干燥；和(2)将包含式I的化合物或其药学上可接受的盐、提高浓度的聚合物以及任选的一种或多种表面活性剂的混合物热熔融挤出。

17.权利要求4的无定形分散体，其中所述无定形分散体通过将溶液喷雾干燥制备，所述溶液包含式I的化合物或其药学上可接受的盐、提高浓度的聚合物、任选的一种或多种表面活性剂、和一种或多种溶剂。

18.权利要求11的无定形分散体，其中所述无定形分散体通过将混合物热熔融挤出制备，所述混合物包含式I的化合物或其药学上可接受的盐、提高浓度的聚合物、和任选的一种或多种表面活性剂。