[发明专利]3-[[2-(2-苄亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮及其制备与应用有效
| 申请号： | 201410017103.9 | 申请日： | 2014-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN103739599A | 公开（公告）日： | 2014-04-23 |
| 发明（设计）人： | 胡艾希;方毅林;林定;陈爱羽;刘艾林;连雯雯 | 申请（专利权）人： | 湖南大学 |
| 主分类号： | C07D417/06 | 分类号： | C07D417/06;A61K31/4709;A61P31/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410082 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苄亚肼基 噻唑 甲基 喹啉 及其 制备 应用 | ||
1.化学结构式I所示的3-[[2-(2-苄亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮或其盐：
其中R、X1、X2选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基；X3选自：氢、氘、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基；X4选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯或溴；X5、X6选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯、溴或硝基；X7选自：氢、氘、C1～C2烷基；盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硫酸盐、硝酸盐、甲磺酸盐或对甲苯磺酸盐。
2.权利要求1所述的3-[[2-(2-苄亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮选自：3-[[4-叔丁基-2-(2-(2-羟基苄基)亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮、3-[[4-叔丁基-2-(2-(2-羟基-5-氯苄基)亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮、3-[[4-叔丁基-2-(2-(2-羟基-5-溴苄基)亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮、3-[[4-叔丁基-2-(2-(2-羟基-5-硝基苄基)亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮、3-[[4-叔丁基-2-(2-(2-羟基-3，5-二氯苄基)亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮、3-[[4-叔丁基-2-(2-(2-羟基-3，5-二溴苄基)亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮、3-[[4-叔丁基-2-(2-(4-氟苄基)亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮或3-[[4-叔丁基-2-(2-(4-硝基苄基)亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮。
3.权利要求1所述的3-[[2-(2-苄亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮的制备方法，其特征在于它的制备反应如下：
其中，R、X1、X2、X3、X4、X5、X6和X7的定义如权利要求1所述。
4.权利要求1～2所述的3-[[2-(2-苄亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮或其盐在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用。
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