[发明专利]4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑制剂

权利要求书

1.一种胃肠外给药制剂，其包含(a) 4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑或其药学可接受的盐；(b) 甘露醇；和(c)胃肠外可接受的缓冲剂，其中，基于4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑的量计，4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑或其药学可接受的盐占所述制剂干重的5%至30% (重量/重量)，甘露醇占所述制剂干重的65%至95% (重量/重量)，所述缓冲剂的量占所述制剂干重的0%至10% (重量/重量)，所述制剂为冻干粉针剂，所述缓冲剂为磷酸氢二钠；所述制剂的制备方法包括将4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑或其药学可接受的盐、甘露醇和缓冲剂用注射用水充分溶解，调节pH，加活性炭、过滤、分装，然后进行冷冻干燥，其中所述冷冻干燥包括以下步骤：

(1) 进箱进行预冻，预冻温度为-50℃至-20℃，预冻时间为4至12小时；

(2) 然后开真空泵使制品开始升华，升华干燥温度为-35℃至-15℃，持续时间为16至28小时；

(3) 进行解析干燥，制品解析温度为20℃至30℃，持续时间为12至20小时。

2.根据权利要求1的制剂，其中所述4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑的药学可接受的盐为4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑的盐酸盐、磷酸盐、硝酸盐、硫酸盐、枸橼酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、磺酸盐、氨基酸盐、磷酸酯或磺酸酯的盐。

3.根据权利要求2的制剂，其中所述4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑的药学可接受的盐为4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑磷酸酯二钠盐。

4.根据权利要求1-3之任一项的制剂，所述制剂稀释配制后的pH为7-11。

5.权利要求1-4之任一项的制剂在制备用于治疗个体中的肿瘤的药物中的应用。