[发明专利]苯基取代的环烷胺作为一元胺再摄取抑制剂有效
| 申请号: | 201410016299.X | 申请日: | 2008-06-02 | 
| 公开(公告)号: | CN103936605B | 公开(公告)日: | 2017-09-01 | 
| 发明(设计)人: | 邵黎明;王凤江;S·C·玛尔科姆;M·C·赫维特;马建国;S·莱布;M·A·瓦尼;U·坎贝尔;S·R·恩格尔;L·W·哈迪;P·科克;R·施雷伯;K·L·斯皮尔 | 申请(专利权)人: | 赛诺维信制药公司 | 
| 主分类号: | C07C215/42 | 分类号: | C07C215/42;C07C217/52;A61K31/135;A61P25/30;A61P29/00;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/18;A61P15/00;A61P3/04;A61P25/16;A61P25/14 | 
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人: | 于巧玲 | 
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 苯基 取代 环烷 作为 一元 摄取 抑制剂 | ||
1.具有式(IV)的结构的化合物:
或其药学上可接受的盐、对映异构体、或非对映异构体,其中
n是1;
s是1;
Y和Z各自独立地是卤素;
X是OR5;其中R5是H;
A是H、未取代C1-C10烷基或卤素;
R1和R2是H;
R3是H、R4是未取代C1-C10烷基;或者R3是未取代C1-C10烷基、R4是H。
2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、或非对映异构体,其中A是H、F或CH3。
3.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、或非对映异构体,其中A是H。
4.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、或非对映异构体,具有(IVa)的结构,
5.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、或非对映异构体,具有(IVb)的结构,
6.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、或非对映异构体,其中Y和Z是氯。
7.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、或非对映异构体,其中R3是H、R4是CH3;或者R3是CH3、R4是H。
8.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、或非对映异构体,其具有下式(Ve)或式(Vf)的结构:
其中R4是H。
9.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、或非对映异构体,其中所述化合物是:
10.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、或非对映异构体,其中所述化合物选自:
11.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、或非对映异构体,其中所述化合物选自:
12.药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1-11任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、或非对映异构体,和药学上可接受的载体、介质、稀释剂或惰性赋形剂。
13.权利要求1-11任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、或非对映异构体在制备治疗神经障碍的药物中的应用。
14.权利要求13所述的应用,其中所述神经障碍选自物质成瘾、纤维肌痛、疼痛、睡眠障碍、注意力缺陷障碍、注意力缺陷多动障碍、腿多动综合症、抑郁症、精神分裂症、焦虑症、强迫症、恐慌症、创伤后精神紧张性精神障碍、经前期烦躁不安以及神经退行性疾病。
15.权利要求13所述的应用,其中所述神经障碍是睡眠障碍。
16.权利要求15所述的应用,其中所述睡眠障碍是睡眠呼吸暂停。
17.权利要求13所述的应用,其中所述神经障碍是疼痛。
18.权利要求17所述的应用,其中所述疼痛是神经病性疼痛。
19.权利要求13所述的应用,其中所述神经障碍是注意力缺陷多动障碍。
20.权利要求13所述的应用,其中所述神经障碍是物质成瘾。
21.权利要求20所述的应用,其中所述物质成瘾是可卡因成瘾或烟碱成瘾。
22.权利要求13所述的应用,其中所述神经障碍是神经退行性疾病。
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