[发明专利]一种高收率制备度他雄胺的方法在审
申请号: | 201410015358.1 | 申请日: | 2014-01-14 |
公开(公告)号: | CN103772480A | 公开(公告)日: | 2014-05-07 |
发明(设计)人: | 冉兆晋;闫起强;马苏峰 | 申请(专利权)人: | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
主分类号: | C07J73/00 | 分类号: | C07J73/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 102206 北京市昌平区中*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 收率 制备 方法 | ||
1.以4-氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17β-甲酰胺作为原料,加入碱、催化剂、溶剂与2,5-二三氟甲基碘苯反应,获得高收率的度他雄胺
。
2.根据权利要求1所述的的方法,其特征在于,碱为碳酸盐、磷酸盐。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,碱为碳酸钾。
4.根据权利要求1所述的的方法,其特征在于,催化剂1为铜盐;催化剂2为乙二胺及其烷基衍生物。
5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,催化剂1为碘化亚铜;催化剂2为1,2-二甲基乙二胺。
6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,催化剂1与催化剂2的投料比为1:1至1:0.1。
7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,催化剂1与碱的投料比为10:1至0.1:1。
8.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,溶剂为甲苯、二甲苯、氯苯、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、乙腈、1,4-二氧六环、DMF、DMSO中的一种或几种。
9.根据权利要求8所述的方法,其特征在于,溶剂为二甲苯。
10.根据权利要求1的方法,其特征在于,反应温度为-10℃至200℃。
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