[发明专利]一种高收率制备度他雄胺的方法在审

专利信息
申请号: 201410015358.1 申请日: 2014-01-14
公开(公告)号: CN103772480A 公开(公告)日: 2014-05-07
发明(设计)人: 冉兆晋;闫起强;马苏峰 申请(专利权)人: 北京万全德众医药生物技术有限公司
主分类号: C07J73/00 分类号: C07J73/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 102206 北京市昌平区中*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 收率 制备 方法
【权利要求书】:

1.以4-氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17β-甲酰胺作为原料,加入碱、催化剂、溶剂与2,5-二三氟甲基碘苯反应,获得高收率的度他雄胺

2.根据权利要求1所述的的方法,其特征在于,碱为碳酸盐、磷酸盐。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,碱为碳酸钾。

4.根据权利要求1所述的的方法,其特征在于,催化剂1为铜盐;催化剂2为乙二胺及其烷基衍生物。

5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,催化剂1为碘化亚铜;催化剂2为1,2-二甲基乙二胺。

6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,催化剂1与催化剂2的投料比为1:1至1:0.1。

7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,催化剂1与碱的投料比为10:1至0.1:1。

8.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,溶剂为甲苯、二甲苯、氯苯、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、乙腈、1,4-二氧六环、DMF、DMSO中的一种或几种。

9.根据权利要求8所述的方法,其特征在于,溶剂为二甲苯。

10.根据权利要求1的方法,其特征在于,反应温度为-10℃至200℃。

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