[发明专利]一种3-[3-乙氧基-4-(N-邻苯二甲先亚胺基)]苯氨基-N-[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)]苯基-2-氰基-2-丙烯酰胺的制备方法在审
| 申请号： | 201410014877.6 | 申请日： | 2014-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN103788067A | 公开（公告）日： | 2014-05-14 |
| 发明（设计）人： | 王绪堃;王涛;黄莉莎;苟远诚;王改改;马苏峰 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102206 北京市昌平区中*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 乙氧基 二甲 胺基 氨基 吡啶 基甲氧基 苯基 氰基 丙烯酰胺 制备 方法 | ||
1.一种3-[3-乙氧基-4-(N-邻苯二甲先亚胺基)]苯氨基-N-[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)]苯基-2-氰基-2-丙烯酰胺(Ⅰ)的制备方法，反应方程式如下：
其中：R为H或直链或支链烷基，苄基，苯基或烷基取代的苯基。
2.根据权利要求书1所述的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：
将3-乙氧基-4-(N-邻苯二甲先亚胺基)-苯胺(Ⅱ)溶于一定温度的极性非质子溶剂，缓慢滴加一定摩尔比的甲酸R酯（Ⅳ），再分批加入[3-氯-4-（吡啶-2 -甲氧基）-苯基] -2- 氰基乙酰胺(Ⅲ)对接得到目标产物 (Ⅰ)。
3.根据权利要求书2所述的方法，其特征在于所述非质子性极性溶剂选自丙酮、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜。
4.根据权利要求书2所述的方法，其特征在于所述非质子性极性溶剂优选N-甲基吡咯烷酮。
5.根据权利要求书2所述的方法，其特征在于所述一定温度为50℃~100℃。
6.根据权利要求书2所述的方法，其特征在于所述一定温度为70℃~80℃。
7.根据权利要求书2所述的方法，其特征在于所述一定摩尔比选自V(Ⅳ)/V(Ⅲ)/V(Ⅱ)=1.1/1/1、V(Ⅳ)/V(Ⅲ)/V(Ⅱ)=1.1/1/0.9、V(Ⅳ)/V(Ⅲ)/V(Ⅱ)=1.1/0.9/1。
8.根据权利要求书2所述的方法，其特征在于所述一定摩尔比优选V(Ⅳ)/V(Ⅲ)/V(Ⅱ)=1.1/0.9/1。
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