[发明专利]硬脂酰氨基酸盐及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 201410008341.3 | 申请日: | 2014-01-08 | 
| 公开(公告)号: | CN103980148A | 公开(公告)日: | 2014-08-13 | 
| 发明(设计)人: | 陆阳;刘坚华;殷莎;杨锐;刘沙;颜君杰;乐可佳;唐双奇 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学医学院 | 
| 主分类号: | C07C233/47 | 分类号: | C07C233/47;C07C231/12;A61K31/198;A61P9/10;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/00 | 
| 代理公司: | 上海序伦律师事务所 31276 | 代理人: | 周东萍 | 
| 地址: | 200025 *** | 国省代码: | 上海;31 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 硬脂 氨基酸 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种硬脂酰氨基酸盐,所述硬脂酰氨基酸具有下述通式(I)所示的结构式:
其中,R1表示H或可以被一个或多个取代基取代的芳香基或C1-4的直链或带有支链的烷基,所述取代基为醇羟基或酚羟基;R2表示C11-25的饱和或不饱和脂肪烃基。
2.根据权利要求1所述的硬脂酰氨基酸盐,其特征在于,所述R2为C17的饱和直链烷基。
3.根据权利要求1或2所述的硬脂酰氨基酸盐,其特征在于,所述硬脂酰氨基酸盐具有下述式(Ⅱ)或式(Ⅲ)的结构式:
或
其中,式(Ⅱ)中的M为一价金属阳离子或NH4+,式(Ⅲ)中的M为二价金属阳离子。
4.根据权利要求3所述的硬脂酰氨基酸盐,其特征在于,所述式(Ⅱ)中的M选自K+、Na+或NH4+。
5.根据权利要求3所述的硬脂酰氨基酸盐,其特征在于,所述式(Ⅲ)中的M选自Ba2+、Ca2+或Mg2+。
6.一种硬脂酰氨基酸盐的制备方法,其特征在于,该方法包括:将下述式(Ⅶ)的N-硬脂酰氨基酸甲酯经碱性水解制得硬脂酰氨基酸盐
7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述式(VII)的N-硬脂酰氨基酸甲酯是通过将下式(Ⅵ)化合物
在碱性条件下与下式(Ⅴ)化合物反应制得
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述式(VI)化合物是通过下式(IV)化合物与偶合剂1-羟基苯并三唑反应制备
该式(IV)化合物是将1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐、硬脂酸、三乙胺,在催化剂4-二甲氨基吡啶的作用下反应制备而成。
9.一种药物组合物,其特征在于,该组合物包含安全有效量的权利要求1所述硬脂酰氨基酸盐和药学上可接受的载体。
10.权利要求1所述的硬脂酰氨基酸盐在制备神经保护药物中的应用,所述神经保护药物包括治疗脑缺血、脑中风、阿尔茨海默病、或帕金森病的药物。
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