[发明专利]一种羟基喜树碱长循环脂质体

权利要求书

1.一种羟基喜树碱长循环脂质体，其特征在于：所述羟基喜树碱长循环脂质体的制备原料按重量计由羟基喜树碱1份、磷脂5~30份、胆固醇1~5份、维生系E聚乙二醇1000琥珀酸酯（TPGS）1~20份和泊洛沙姆188 1~8份组成。

2.如权利要求1所述的羟基喜树碱长循环脂质体，其特征在于制备所用原料按重量计优选为：羟基喜树碱1份，磷脂10~20份，胆固醇2~3份，TPGS 3~5份，泊洛沙姆188 2~3份。

3.如权利要求1、2所述的羟基喜树碱长循环脂质体，其中磷脂可以是大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇或烷基醚磷脂酰胆碱中的一种或任意几种的混合物。

4.如权利要求1-3所述的羟基喜树碱长循环脂质体，其特征在于所述羟基喜树碱长循环脂质体的制备包括如下步骤：

（1）脂质薄膜的形成：按处方比例称取适当重量的羟基喜树碱、磷脂、胆固醇、TPGS、泊洛沙姆188，加入适量有机溶剂至溶解完全，然后将混合溶液转移入圆底烧瓶中，于40 ~ 65℃水浴条件下缓慢旋转减压蒸发，直到完全除去有机溶剂，形成均匀透明的薄膜；

（2）水化：在上述形成脂质薄膜的烧瓶中加入适量缓冲溶液，在氮气流保护下于40 ~ 65℃水浴条件下进行水化至溶液透明无不溶物，然后将水化物高压均质或用微孔膜挤出的方式制备得到脂质体混悬液；

（3）冷冻干燥：将上述脂质体混悬液采用聚偏氟乙烯膜过滤后，分装于容器中，冷冻干燥后得羟基喜树碱长循环脂质体固体。

5.如权利要求4所述的羟基喜树碱长循环脂质体的制备方法中，有机溶剂是选自氯仿、二氯甲烷、甲醇、乙醇中的一种或几种，优选是乙醇。

6.如权利要求4所述的羟基喜树碱长循环脂质体制备过程加入适量的缓冲溶液，该缓冲溶液是选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液中的一种或多种，优选是磷酸盐缓冲液或枸橼酸盐缓冲液。

7.如权利要求1所述的羟基喜树碱长循环脂质体在制备抗肿瘤药物中的应用。