[发明专利]一种脂微球制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种脂微球制剂，其特征在于，所述脂微球制剂包含丙泊酚、氟比洛芬的酯化物、油相溶剂和乳化剂，并任选包含水。

2.权利要求1的脂微球制剂，其特征在于，所述脂微球制剂中，所述丙泊酚为2-20份，优选5-15份；所述氟比洛芬的酯化物为2-20份，优选5-15份；所述油相溶剂为80-120份，优选90-110份；并且，所述乳化剂为10-20份，优选10-15份。

3.权利要求1或2的脂微球制剂，其特征在于，所述脂微球制剂包含重容百分比为0.2-2%（W/V），优选0.5-1.5%（W/V）的丙泊酚；重容百分比为0.2-2%（W/V），优选0.5-1.5%（W/V）的氟比洛芬的酯化物；重容百分比为8.0-12.0%（W/V），优选9.0-11.0%的油相溶剂；重容百分比为1.0-2.0%（W/V），优选1.0-1.5%的乳化剂；和水。

4.权利要求1-3任一项的脂微球制剂，其特征在于，所述氟比洛芬的酯化物为氟比洛芬酯或氟比洛芬丙酰氧基甲酯。

5.权利要求1-4任一项的脂微球制剂，其特征在于，所述乳化剂为大豆磷脂、蛋黄卵磷脂或其混合物。

6.权利要求1-5任一项的脂微球制剂，其特征在于，所述脂微球制剂还包含pH调节剂、等渗调节剂和/或稳定剂。

7.权利要求1-6任一项的脂微球制剂，其特征在于，所述脂微球制剂中游离的丙泊酚不超过丙泊酚总重量的5%，优选不超过4%，更优选不超过3%，再更优选不超过2%，特别优选不超过1.5%。

8.一种制备权利要求1-7的脂微球制剂的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

（1）混合含有丙泊酚、氟比洛芬的酯化物、油相溶剂和乳化剂的油相混合物以生成均一油相；

（2）将所述油相加入至水相中形成初乳；和

（3）将所述初乳匀化；

并且，所述方法任选地还包括冷冻干燥的步骤，

其中所述油相混合物任选包含稳定剂。

9.权利要求8的方法，其特征在于，所述丙泊酚为2-20份，优选5-15份；所述氟比洛芬的酯化物为2-20份，优选5-15份；所述油相溶剂为80-120份，优选90-110份；并且，所述乳化剂为10-20份，优选10-15份。

10.权利要求1-7的脂微球制剂用于制备麻醉药物的用途。