[发明专利]2,3-二甲基-6-脲-2H-吲唑类化合物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201410001633.4 | 申请日： | 2014-01-02 |
| 公开（公告）号： | CN103739550A | 公开（公告）日： | 2014-04-23 |
| 发明（设计）人： | 杨照;王志祥;方正;郭凯;韦萍 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D231/56 | 分类号： | C07D231/56;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D417/14;C07D417/12;C07D413/12;C07D405/12;C07D409/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 肖明芳 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 吲唑类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种由下述通式（Ⅰ）表示的2,3-二甲基-6-脲-2H-吲唑类化合物、药用盐或其溶剂化合物：
其中，R为H或甲基；Ar为取代或未取代的苯基或芳杂基；
所述的芳杂基为吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哌嗪-1-基、嘧啶-2-基、吡唑-1-基、噻唑-2-基、苯并噻唑-5-基、喹啉-4-基、吲唑-6-基、异噁唑-3-基、吡咯-3-基、呋喃-3-基、噻吩-3-基、咪唑-4-基或吲哚-5-基；
所述的取代的苯基、芳杂基为以卤素、羟基、硝基、氰基、芳香氧基、氨基、C1-4的烷基或C1-4的烷氧基、氨磺酰基或甲胺酰基取代的苯基、芳杂基；
所述的卤素为氟、氯或溴。
2.根据权利要求1所述的2,3-二甲基-6-脲-2H-吲唑类化合物，其特征在于，R为H或甲基；Ar为取代或未取代的苯基或芳杂基；
所述的芳杂基为哌嗪-1-基、嘧啶-2-基、吡唑-1-基或喹啉-4-基；
所述的取代的苯基、芳杂基为以卤素、氰基、芳香氧基或氨基取代的苯基、芳杂基；
所述的卤素为溴。
3.根据权利要求1所述的2,3-二甲基-6-脲-2H-吲唑类化合物，其特征在于，其化学结构式为下述结构式中的任意一种：
4.权利要求1所述的2,3-二甲基-6-脲-2H-吲唑类化合物的制备方法，其特征在于，将2,3-二甲基-6-胺-2H-吲唑化合物（Ⅱ）与芳香胺（Ⅲ）在羰基二咪唑活化下反应得到。
其中，R为H或甲基；Ar为取代或未取代的苯基或芳杂基；
所述的芳杂基为吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哌嗪-1-基、嘧啶-2-基、吡唑-1-基、噻唑-2-基、苯并噻唑-5-基、喹啉-4-基、吲唑-6-基、异噁唑-3-基、吡咯-3-基、呋喃-3-基、噻吩-3-基、咪唑-4-基或吲哚-5-基；
所述的取代的苯基、芳杂基为以卤素、羟基、硝基、氰基、芳香氧基、氨基、C1-4的烷基或C1-4的烷氧基、氨磺酰基或甲胺酰基取代的苯基、芳杂基；
所述的卤素为氟、氯或溴。
5.根据权利要求4所述的2,3-二甲基-6-脲-2H-吲唑类化合物的制备方法，其特征在于，2,3-二甲基-6-胺-2H-吲唑化合物（Ⅱ）和芳香胺（Ⅲ）的摩尔用量比为1：1；羰基二咪唑的摩尔用量是2,3-二甲基-6-胺-2H-吲唑化合物（Ⅱ）的1～1.05倍。
6.根据权利要求4所述的2,3-二甲基-6-脲-2H-吲唑类化合物的制备方法，其特征在于，反应时间为2～8h，反应温度为20～40℃。
7.权利要求1所述的2,3-二甲基-6-脲-2H-吲唑类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国药科大学，未经中国药科大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410001633.4/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
