[发明专利]一种和厚朴酚纳米粒及其制备方法

权利要求书

1.一种和厚朴酚纳米粒，其特征在于：所述的和厚朴酚纳米粒由和厚朴酚和稳定剂组成，和厚朴酚与稳定剂的质量比为1∶0.05～50。

2.根据权利要求1所述的一种和厚朴酚纳米粒，其特征在于：所述的稳定剂为羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯醇(PVA)、聚维酮(PVP)、泊洛沙姆188(P188)、吐温-80(Tween-80)、聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)、胆固醇-PEG(500、1000、2000、5000)、聚乙二醇聚乳酸共聚物(PEG-PCL)、聚乙二醇聚己内酯共聚物(PEG-PLA)、聚乙二醇聚乳酸乙醇酸共聚物(PEG-PLGA)嵌段共聚物、牛血清白蛋白(BSA)、人血清白蛋白(HSA)中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的一种和厚朴酚纳米粒的制备方法，其特征在于：采用超声法、沉淀法、高压均质法中的一种或几种结合。

4.根据权利要求3所述的一种和厚朴酚纳米粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)和厚朴酚原料药(或和厚朴酚和稳定剂)溶于有机溶剂中；

(2)超声或搅拌条件下将药物(或和厚朴酚和稳定剂)的有机溶剂滴加到含有稳定剂的水溶液(或水)中；

(3)减压除去有机溶剂；

(4)加入冻干保护剂经冷冻干燥制成稳定的纳米粒冻干粉。

5.根据权利要求4所述的一种和厚朴酚纳米粒及其制备方法，其特征在于：步骤(1)所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮中的一种或两种或两种以上的混合液，药物在有机溶剂中的浓度为0.01％～1％(w/v)；步骤(2)分散介质中稳定剂的浓度为0.1％～5％(w/v)；步骤(3)中有机溶剂的浓度为1％～20％(v/v)；步骤(4)中冻干保护剂为海藻糖、麦芽糖、甘露醇中的一种或其任意混合，浓度为0.5％～20％(w/v)。

6.根据权利要求4所述的一种和厚朴酚纳米粒的制备方法，其特征在于：步骤(4)中可以通过冷冻干燥或喷雾干燥进一步固化。

7.如权利要求1所述的和厚朴酚纳米粒，其特征在于：能明显促进和厚朴酚的溶出，提高其口服生物利用度，注射后能大幅度增加药物在心脑血管系统中的分布。

8.如权利要求1至6中任一项所述的和厚朴酚纳米粒，其特征在于：所述纳米粒的给药方式可以是口服、注射或外用给药，所得纳米粒干粉加入适当赋形剂进一步制备口服液、片剂、颗粒剂、胶囊剂等不同剂型，还可制备成注射液供皮下、肌肉或静脉等给药，口服给药前，其分散介质应需含浓度不小于0.4M的PBS，且pH不小于8。