[发明专利]与用于使肿瘤靶向成像的化合物缀合的氨基酸连接基的合成和组合物

权利要求书

1.具有下式的化合物：

或其药学上可接受的盐，

或其同位素体，

其中：

X是选自酪氨酸、半胱氨酸、赖氨酸和丝氨酸的单个氨基酸，且

Y是在近红外范围具有荧光激发和发射光谱的染料，其中Y由下式表示：

其中X独立地选自O、S、N和C，且

R独立地选自CH₂和CH₂CH₂，

且所述化合物维持或增强所述染料Y的荧光。

2.权利要求1的化合物，其中所述氨基酸是酪氨酸，其中酪氨酸的芳族环包括碳同位素和/或氢同位素。

3.权利要求1的化合物，其中所述化合物具有600nm至800nm的最大吸收和发射。

4.权利要求1的化合物，其中使所述化合物在组织细胞中分布后发出荧光。

5.权利要求1的化合物，其中所述化合物高度选择性地靶向肿瘤细胞。

6.组合物，包含权利要求1-5任一项的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。

7.权利要求1的化合物在制备用于鉴定生物样品中靶细胞类型的试剂中的用途，其中，所述试剂能够结合靶细胞类型的至少一种细胞，所述靶细胞涉及肿瘤。

8.权利要求6的组合物在制备手术中对患有疾病的受试者实施影像指导的试剂中的用途，其中，在指定手术部位上使用红外光照射所述试剂使之显影，所述疾病是癌症。

9.权利要求8的用途，其中手术中的照射和检测步骤使用内窥镜、导管、X射线断层扫描系统、手提式光学成像系统、外科手术护目镜或手术中显微镜来进行。

10.权利要求8的用途，其中红外光的波长在650至900纳米的范围。

11.权利要求1的化合物在制备用于诊断受试者的疾病的试剂中的用途，其中，所述试剂能够结合靶细胞类型的至少一种细胞，所述靶细胞涉及肿瘤。

12.权利要求7或11的用途，其中，所述肿瘤为癌症。

13.化合物，其具有选自如下的式：

其中W、X、Y或Z是H、Na或NH₄⁺，

其中W、X、Y或Z是H、Na或NH₄⁺，

其中W、X、Y或Z是H、Na或NH₄⁺，

其中W、X、Y或Z是H、Na或NH₄⁺，

其中W、X、Y或Z是H、Na或NH₄⁺，

其中W、X、Y或Z是H、Na或NH₄⁺，

及其药学上可接受的盐。