[发明专利]炎性疾病的荧光成像

权利要求书

1.具有下式的化合物或其药学上可接受的盐或同位素在制备炎性疾病成像剂中的用途，

其中：

X选自酪氨酸和酪氨酸衍生物，且

Y是在近红外(NIR)范围具有荧光激发和发射光谱的染料，其中Y由下式表示：

其中，X′独立地选自O、S、N和C，

R′独立地选自CH₂和CH₂CH₂，且

Y通过与X的酪氨酸侧链的酚部分形成醚键而连接到X上，

所述化合物维持或增强染料的荧光，且所述化合物结合炎症细胞。

2.权利要求1的用途，其中Y选自LS288、IR800、SP054、S0121、KODAK、IRD28、S2076、S0456及其衍生物。

3.权利要求2的用途，其中Y是S0456。

4.权利要求1的用途，其中所述炎症细胞选自活化的巨噬细胞、单核细胞和祖细胞。

5.权利要求4的用途，其中所述炎症细胞是活化的巨噬细胞。

6.权利要求4或5的用途，其中所述活化的巨噬细胞位于患者的关节、动脉、肺或胃肠道中。

7.权利要求1的用途，其中所述炎性疾病选自：溃疡性结肠炎、类风湿性关节炎、肺纤维化、动脉粥样硬化、多发性硬化、红斑狼疮、骨髓炎、克罗恩病、移植物抗宿主病(GVHD)、纤维肌痛、骨关节炎、肉瘤样病、系统性硬化病、干燥综合征、皮肤炎症、肾小球肾炎、增殖性视网膜病、再狭窄和慢性炎症。

8.权利要求7的用途，其中所述炎性疾病是溃疡性结肠炎。

9.权利要求7的用途，其中所述炎性疾病是类风湿性关节炎。

10.权利要求7的用途，其中所述炎性疾病是动脉粥样硬化。

11.权利要求7的用途，其中所述炎性疾病是肺纤维化。

12.权利要求7的用途，其中所述皮肤炎症是银屑病。

13.权利要求1的用途，其中化合物的施用通过静脉内(I.V.)注射、腹膜内(I.P.)注射或口服施用进入受炎性疾病侵害的身体部位。

14.权利要求1的用途，还包括使成像步骤延迟一段时间期限，所述时间期限足以使有效量的化合物靶向所述炎性疾病，其中该时间期限至少为20分钟。

15.权利要求14的用途，其中所述有效量的化合物靶向所述炎性疾病所必需的时间期限在20分钟至2小时的范围。

16.具有下式的化合物在制备炎性疾病成像剂中的用途，

其中W、X、Y、Z各自是H⁺、Na⁺、K⁺或NH₄⁺,

且所述化合物结合炎症细胞。

17.权利要求16的用途，其中所述炎症细胞选自活化的巨噬细胞、单核细胞和祖细胞。

18.权利要求17的用途，其中所述炎症细胞是活化的巨噬细胞。

19.权利要求17或18的用途，其中所述活化的巨噬细胞位于患者的关节、动脉、肺或胃肠道中。

20.权利要求17或18的用途，其中所述活化的巨噬细胞位于指间关节、跖趾关节、腕关节、肘、肩、膝、踝、或手指中。