[发明专利]PI3K/AKT抑制剂化合物与HER3/EGFR抑制剂化合物的组合及使用方法

权利要求书

1.一种GDC-0068或GDC-0941或其药学上可接受的盐和MEHD7945A的组合，其用于过度增殖性病症的治疗性治疗。

2.如权利要求1所述的组合，其中所述过度增殖性病症是癌症。

3.如权利要求2所述的组合，其中所述癌症与PTEN突变相关联。

4.如权利要求2所述的组合，其中所述癌症与AKT突变、过表达或扩增相关联。

5.如权利要求2所述的组合，其中所述癌症与PI3K突变相关联。

6.如权利要求2-5中任一项所述的组合，其中癌症选自间皮瘤、子宫内膜癌、胰腺癌、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、前列腺癌、黑素瘤、胃癌、结肠癌、肾癌、头颈癌，以及神经胶质瘤。

7.如权利要求6所述的组合，其中所述癌症是乳腺癌。

8.如权利要求7所述的组合，其中所述乳腺癌是三阴性乳腺癌。

9.如权利要求1-8中任一项所述的组合，其中GDC-0068或其药学上可接受的盐与MEHD7945A组合施用。

10.如权利要求1-8中任一项所述的组合，其中GDC-0941或其药学上可接受的盐与MEHD7945A组合施用。

11.如权利要求1-10中任一项所述的组合，其中GDC-0068或GDC-0941或其药学上可接受的盐与MEHD7945A同时施用。

12.如权利要求1-10中任一项所述的组合，其中GDC-0068或GDC-0941或其药学上可接受的盐与MEHD7945A依次施用。

13.一种GDC-0068或GDC-0941或其药学上可接受的盐和MEHD7945A的组合，其用于改善患有过度增殖性病症的患者的生活质量的治疗用途。

14.所述GDC-0068或GDC-0941或其药学上可接受的盐和MEHD7945A的组合，其用于治疗过度增殖性病症。

15.所述GDC-0068或GDC-0941或其药学上可接受的盐和MEHD7945A的组合，其用于治疗由AKT激酶调节的疾病或病状。

16.GDC-0068或GDC-0941或其药学上可接受的盐和MEHD7945A的组合在制备用于治疗哺乳动物的过度增殖性病症的药物中的用途。

17.GDC-0068或GDC-0941或其药学上可接受的盐和MEHD7945A的组合在制备用于治疗哺乳动物的由AKT激酶调节的疾病或病状的药物中的用途。

18.一种包含GDC-0068或GDC-0941或其药学上可接受的盐、MEHD7945A、容器和包装插页或标签的试剂盒，所述包装插页或标签指示GDC-0068或GDC-0941或其药学上可接受的盐和MEHD7945A用于治疗过度增殖性病症的施用。

19.一种包含GDC-0068或GDC-0941或其药学上可接受的盐和MEHD7945A的产品，其作为组合制剂在过度增殖性病症的治疗中单独、同时或依次使用。

20.一种用于治疗哺乳动物的过度增殖性病症的方法，其包括向所述哺乳动物施用GDC-0068或GDC-0941或其药学上可接受的盐和MEHD7945A的组合。

21.一种用于治疗哺乳动物的由AKT激酶调节的疾病或病状的方法，其包括向所述哺乳动物施用GDC-0068或GDC-0941或其药学上可接受的盐和MEHD7945A的组合。

22.如权利要求20或21所述的方法，其中所述哺乳动物是患有三阴性乳腺癌(TNBC)的人类，其由于具有升高的EGFR表达的TNBC而被选择进行治疗。

23.如权利要求20-22中任一项所述的方法，其中在所述治疗后测量HER3的表达，其中相对升高的HER3表达指示因缺乏完全肿瘤消退的升高的风险。