[发明专利]包含由不连续相及连续相构成的凝集单元的微粒剂型

说明书

技术领域

本发明涉及可不用水服用，且经口给药时在口腔内会迅速溶解的微粒剂型。更具体而言，涉及包含凝集单元的微粒剂型，在所述凝集单元中，将由具有苦味的主成分构成的第一成分作为不连续相，并将由糖或糖醇类构成的第二成分作为连续相，从而能够遮蔽苦味。本发明的微粒剂型除了遮蔽苦味以外，还具有经口给药时口腔内无异物感及残留感，且在口腔内会迅速崩解及溶解的特性。

背景技术

作为能够对难以口服常规的片剂或胶囊剂的患者(例如老年患者或有吞咽障碍的患者)给药的代替给药剂型，有口腔速崩片(ODT)、口腔崩解膜剂(ODF)或口腔快速崩散剂。

另一方面，这种特殊剂型的情况下，在应用特定的有效成分时，会受到起因于各个剂型所有的固有属性的各种限制。例如，在口腔速崩膜剂的情况下，存在各种问题，如可搭载的有效成分量受到限制，在搭载具有苦味的药物时难以采取合适的苦味遮蔽技术等，在口腔速崩片的情况下，也同样存在难以应用于具有苦味的药物这一限制。同样，在散剂的情况下，如果散剂中包含的有效成分量增加，由于一次的容量过多而会出现给药困难，而且，如果对具有苦味的药物采用苦味遮蔽的其它方法，例如采用与环状糊精的包合物等时，由于生产成本高涨，并不能说是适合在实际生产现场应用的产业上的解决方法。

尤其是，在ODT或ODF的情况下，已知过去的各种苦味遮蔽技术，但在散剂的情况下，现状却是：只是一直尝试着想要借用常规的苦味遮蔽技术，在至今为止将具有苦味的药物制成散剂时，尚未研制出专用于散剂的苦味遮蔽方法。

发明内容

发明所要解决的技术问题

因此，本发明的课题是提供在将具有苦味的药物制成散剂时，工艺比较简单并且可以实现优异的苦味遮蔽效果的技术手段，以及提供在口腔内的崩解时间非常短且在口腔内无异物感和残留感的新散剂剂型(由于是此前没有的剂型，因而在本说明书中称其为“微粒剂型”)。

解决问题的方法

为了解决上述问题，根据本发明，提供如下技术手段。

即，本发明提供一种药剂学组合物，其特征在于，在包括(a)由包含第一成分的不连续相及包含第二成分的连续相构成的凝集单元以及(b)药剂学容许的赋形剂，且在口腔内可以迅速溶解的药剂学组合物中，上述第一成分是显示药理学活性的有效成分，上述第二成分是糖或糖醇。

而且，提供一种药剂学组合物，其特征在于，在上述药剂学组合物中，第二成分是从由木糖醇、甘露醇、异麦芽酮糖醇、山梨糖醇、麦芽糖醇、精制白糖、乳糖、肌醇、赤藓糖醇、结晶果糖、海藻糖、核糖醇、阿拉伯糖醇、半乳糖醇、乳糖醇及麦芽三糖醇构成的组中选出的。

而且，提供一种药剂学组合物，其特征在于，在上述药剂学组合物中，上述药剂学组合物还包括高甜味剂。

而且，提供一种药剂学组合物，其特征在于，在上述药剂学组合物中，上述高甜味剂存在于连续相中。

而且，提供一种药剂学组合物，其特征在于，在上述药剂学组合物中，上述高甜味剂是从由蔗糖、右旋糖(dextrose)、果糖、葡萄糖(glucose)、液状葡萄糖、麦芽糖糖精、甜蜜素(cyclamate)、阿斯巴甜(aspartame)、乙酰磺胺酸钾(acesulfame K)、三氯蔗糖、阿力甜(Alitame)及纽甜(neotame)构成的组中选出的。

而且，提供一种制造方法，其特征在于，作为制造上述药剂学组合物的方法，包括如下步骤：(a)将第二成分的全部或一部分溶解于溶剂中的步骤、(b)使第一成分分散于上述溶剂中而得到分散液的步骤、(c)将上述溶液干燥而得到凝集单元的步骤。

而且，提供一种制造方法，其特征在于，在上述制造方法中，在得到凝集单元时不使用结合剂。

而且，提供一种制造方法，其特征在于，在上述制造方法中，上述步骤(a)将第二成分及高甜味剂一起溶解于溶剂中。

发明效果

根据本发明，可以提供一种和现有的常规散剂及颗粒剂不同，经口给药时在口腔内迅速崩解的经口给药用微粒剂型，对有苦味药物的苦味具有良好的遮蔽效果，并且在给药后在口腔内不会有异物感及残留感。

附图说明

图1是示出苦味遮蔽效果的评价结果的图。

图2是示出异物感的评价效果的图。

图3是示出残留感的评价效果的图。

图4是示出口腔内的溶解时间的评价效果的图。

具体实施方式

本发明的定义如下所示。