[发明专利]GnRH类似物的持续释放脂质预浓缩物和含有其的药物组合物

权利要求书

1.药物组合物，其包含：

a)至少一种具有带有至少两个以上-OH(羟基)基团的极性头的脱水山梨醇不饱和脂肪酸酯；

b)至少一种磷脂；

c)至少一种液晶硬化剂，所述至少一种液晶硬化剂不含可离子化基团，具有带有三酰基或碳环结构的15至40个碳原子的疏水结构部分；和

d)至少一种GnRH(促性腺激素释放激素)类似物作为药理学活性物质，其中所述脂质预浓缩物在不存在水性流体时作为液相存在并且在存在水性流体时形成液晶。

2.权利要求1的药物组合物，其中所述脱水山梨醇不饱和脂肪酸酯选自由下列组成的组：脱水山梨醇单油酸酯、脱水山梨醇单亚油酸酯、脱水山梨醇单棕榈油酸酯、脱水山梨醇单肉豆蔻脑酸酯、脱水山梨醇倍半油酸酯、脱水山梨醇倍半亚油酸酯、脱水山梨醇倍半棕榈油酸酯、脱水山梨醇倍半肉豆蔻脑酸酯、脱水山梨醇二油酸酯、脱水山梨醇二亚油酸酯、脱水山梨醇二棕榈油酸酯、脱水山梨醇二肉豆蔻脑酸酯及其组合。

3.权利要求1的药物组合物，其中所述脱水山梨醇不饱和脂肪酸酯选自由下列组成的组：脱水山梨醇单油酸酯、脱水山梨醇单亚油酸酯、脱水山梨醇单棕榈油酸酯、脱水山梨醇单肉豆蔻脑酸酯、脱水山梨醇倍半油酸酯及其组合。

4.权利要求1的药物组合物，其中所述磷脂含有4至30个碳原子的饱和或不饱和烷基酯基团，并且选自由下列组成的组：磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、磷脂酸、鞘磷脂及其组合。

5.权利要求4的药物组合物，其中所述磷脂是磷脂酰胆碱。

6.权利要求1的药物组合物，其中所述液晶硬化剂选自由下列组成的组：甘油三酯、棕榈酸视黄酯、生育酚乙酸酯、胆甾醇、苯甲酸苄酯、泛醌及其组合。

7.权利要求1的药物组合物，其中所述液晶硬化剂是生育酚乙酸酯、胆甾醇及其组合。

8.权利要求1的药物组合物，其中所述GnRH类似物是GnRH激动剂或GnRH拮抗剂。

9.权利要求8的药物组合物，其中所述GnRH激动剂选自由下列组成的组：亮丙瑞林、性瑞林、曲普瑞林、萘法瑞林、布舍瑞林、组氨瑞林、地洛瑞林、美替瑞林、高那瑞林、其药用盐以及它们的组合。

10.权利要求8的药物组合物，其中所述GnRH拮抗剂选自由下列组成的组：地加瑞克、阿巴瑞克、加尼瑞克、西曲瑞克、其药用盐以及它们的组合。

11.权利要求1的药物组合物，其中所述GnRH类似物选自由下列组成的组：亮丙瑞林、性瑞林、曲普瑞林、地加瑞克、阿巴瑞克、其药用盐以及它们的组合。

12.权利要求1的药物组合物，其中所述GnRH类似物是亮丙瑞林或其药用盐。

13.权利要求1的药物组合物，其被设计用于预防或治疗性激素依赖性疾病，或作为避孕药。

14.权利要求13的药物组合物，其中所述性激素依赖性疾病选自由下列组成的组：前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜异位症、子宫纤维瘤、多囊卵巢病、早熟青春期、多毛症、促性腺激素细胞垂体腺瘤、睡眠呼吸暂停综合征、肠易激综合征、经前期综合征、良性前列腺增生和不育。

15.权利要求1的药物组合物，其中a)与b)的重量比为10:1至1:10。

16.权利要求1的药物组合物，其中a)+b)与c)的重量比为1,000:1至1:1。

17.权利要求1的药物组合物，其中a)+b)+c)与d)的重量比为10,000:1至1:1。

18.权利要求1的药物组合物，其包含：

a)9～90重量％的量的至少一种具有带有至少两个以上-OH(羟基)基团的极性头的脱水山梨醇不饱和脂肪酸酯；

b)9～90重量％的量的至少一种磷脂；

c)0.1～50重量％的量的至少一种液晶硬化剂，所述至少一种液晶硬化剂不含可离子化基团，并且在疏水结构部分中具有带有15至40个碳原子的三酰基或碳环结构；和

d)0.01～50重量％的量的至少一种GnRH(促性腺激素释放激素)类似物。