[发明专利]高含量布洛芬钠颗粒、其制备及其在制备非泡腾固体剂型中的用途

权利要求书

1.一种形成布洛芬钠二水合物片剂的方法，所述方法包括在旋转式压片机中由布洛芬钠二水合物颗粒形成片剂，所述旋转式压片机含有铬接触表面、以及具有冲头速度的冲头，所述颗粒通过包括以下步骤的方法形成：

·在低剪切、高剪切或流化床制粒机中合并包含以下物质的组分：(i)按折干计至少80重量份的布洛芬钠二水合物，(ii)按折干计1至4重量份的碳酸钠，(iii)按折干计1至15重量份的非交联聚乙烯吡咯烷酮，和(iv)8至12重量份的水，从而形成湿混合物，上述量均基于(i)、(ii)、(iii)和(iv)的总重量；

·通过低剪切、高剪切或流化床粒化，使所述湿混合物粒化以形成湿颗粒；

·对湿颗粒进行干燥以形成干颗粒，通过在110℃时测量失重可确定所述干颗粒的水分含量范围在12.5至15重量％；以及

·通过筛分除去粒度大于16目的干颗粒；

所述方法中形成片剂的压片机包括预压缩力和主压缩力其中，主压缩力在10至20千牛顿范围内。

2.根据权利要求1所述的方法，其中主压缩力在12至16千牛顿范围内。

3.根据权利要求1所述的方法，其中预压缩力在0.8至1.0千牛顿范围内。

4.根据权利要求1所述的方法，其中冲头的接触表面镀铬。

5.根据权利要求1所述的方法，其中冲头的接触表面是铬。

6.根据权利要求1所述的方法，其中冲头速度在5至20RPM范围内。

7.根据权利要求1所述的方法，其中所述压片机包括含有铬接触表面的10工位旋转式压片机。

8.根据权利要求1所述的方法，其中主压缩力在12至16千牛顿范围内；所述压片机包括含有铬或镀铬接触表面的10工位旋转式压片机。

9.根据权利要求1所述的方法，其中所述粒化发生在高剪切制粒机中。

10.通过权利要求1所述的方法形成的片剂。

11.通过权利要求8所述的方法形成的片剂，其中所述片剂是标准的400mg活性物圆形片剂。