[发明专利]大环酮酰胺免疫蛋白酶体抑制剂在审
| 申请号: | 201380064715.7 | 申请日: | 2013-10-09 |
| 公开(公告)号: | CN104854124A | 公开(公告)日: | 2015-08-19 |
| 发明(设计)人: | S·M·兰什;A·纳拉亚南 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | C07K5/062 | 分类号: | C07K5/062;C07K5/065;A61K38/05;A61P29/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张朔;黄革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 大环酮酰胺 免疫 蛋白酶 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐:
其中:
X是CH2、O或NH;
Y是CH或N;
Z是CH或N;
R1是C1-7烷基、C3-8环烷基或-CH2-苯基;
R2是C1-7烷基或-CH2-苯基;且
R3或R3′之一是氢且另一个是C3-8环烷基、未被取代的C1-7烷基或被C1-7烷氧基取代的C1-7烷基;或者
R3和R3′与它们所连接的碳原子一起组合形成C3-8环烷基部分。
2.根据权利要求1的化合物,其中X是CH2。
3.根据权利要求1的化合物,其中X是O或NH。
4.根据权利要求1的化合物,其中Y是CH。
5.根据权利要求1的化合物,其中Y是N。
6.根据权利要求1的化合物,其中Z是CH。
7.根据权利要求1的化合物,其中Z是N。
8.根据权利要求1的化合物,其中X是CH2,Y和Z是CH。
9.根据权利要求1的化合物,其中R1是甲基、-CH2-苯基或环丙基。
10.根据权利要求1的化合物,其中R1是-CH2-苯基。
11.根据权利要求1的化合物,其中R2是丁基或-CH2-苯基。
12.根据权利要求1的化合物,其中R3或R3′之一是氢且另一个是环丙基、甲基或-CH2OCH3。
13.根据权利要求1的化合物,其中R3是甲基且R3′是氢。
14.根据权利要求1的化合物,其中R3和R3′与它们所连接的碳原子一起组合形成环丙基部分。
15.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物是:
16.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物是:
17.药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1-16任一项的化合物和可药用载体。
18.用作治疗活性物质的权利要求1-16任一项的化合物。
19.权利要求1-16任一项的化合物用于治疗或预防选自类风湿性关节炎、狼疮和肠易激惹疾病的炎性疾病或病症的用途。
20.权利要求1-16任一项的化合物在制备用于治疗或预防炎性疾病或病症的药剂中的用途,所述炎性疾病或病症选自类风湿性关节炎、狼疮和肠易激惹疾病。
21.用于治疗或预防选自类风湿性关节炎、狼疮和肠易激惹疾病的炎性疾病或病症的权利要求1-16任一项的化合物。
22.治疗选自类风湿性关节炎、狼疮和肠易激惹疾病的炎性疾病或病症的方法,该方法包括给需要其的对象施用治疗有效量的权利要求1-16任一项的化合物的步骤。
23.如上所述的本发明。
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