[发明专利]乙内酰脲衍生物在审
申请号: | 201380064459.1 | 申请日: | 2013-12-10 |
公开(公告)号: | CN104854106A | 公开(公告)日: | 2015-08-19 |
发明(设计)人: | 西村祥和;江崎彻;田村达也 | 申请(专利权)人: | 中外制药株式会社 |
主分类号: | C07D471/10 | 分类号: | C07D471/10;A61K31/438;A61P3/14;A61P5/18;A61P43/00;C07D519/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 高旭轶;李炳爱 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙内酰脲 衍生物 | ||
1.下述通式(1)所示的化合物或其药理学上可接受的盐;
[化1]
式中,
R1及R2在不是R1和R2均为氢原子的条件下,各自独立地为:
1)氢、
2)卤原子、
3)可以被1~5个氟原子取代的碳数1~2个的烷基、或
4)可以被1~5个氟原子取代的碳数1~2个的烷氧基;或者,
R1及R2为相互键合而形成的下式表示的基团:
[化2]
式中的各*表示与苯基部分键合的部位,
并且,R3及R4各自独立地为可以被1~3个氟原子取代的甲基;或者,
R3及R4与它们键合的碳原子一起形成碳数3~6的环,此处,形成环的碳原子中的一个可以被氧原子;硫原子;或可以被甲基取代的氮原子取代。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药理学上可接受的盐,其中,R1及R2可从以下的组合中选择:
1)R1为氢原子或卤原子,并且R2为氢原子、三氟甲基或三氟甲氧基,其中,不包括R1和R2均为氢原子的情况;
2)R1为三氟甲基或三氟甲氧基,并且R2为氢原子或卤原子;
3)R1及R2为相互键合而形成的下式所示的基团:
[化3]
式中的各*表示与苯基部分键合的部位;
并且,R3及R4为甲基;或者,
R3及R4与它们键合的碳原子一起形成选自以下环的环:
[化4]
式中的*表示与咪唑烷-2,4-二酮部分键合的部位。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药理学上可接受的盐,其中,R1、R2可从以下的组合中选择:
1)R1为三氟甲氧基,并且R2为氟原子;
2)R1为溴原子,并且R2为氢原子;
3)R1为三氟甲基,并且R2为氟原子;
4)R1为氟原子,并且R2为三氟甲氧基;
5)R1为三氟甲基,并且R2为氢原子;
6)R1为氢原子,并且R2为三氟甲氧基;
7)R1、R2为相互键合而形成的下式所示的基团:
[化5]
式中的各*表示与苯基部分键合的部位;
并且,R3及R4为甲基;或者,
R3及R4与它们键合的碳原子一起形成选自以下环的环:
[化6]
式中的*表示与咪唑烷-2,4-二酮部分键合的部位。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药理学上可接受的盐,其中,R3及R4为甲基。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药理学上可接受的盐,其中,R3及R4与它们键合的碳原子一起形成选自以下环的环:
[化7]
式中的*表示与咪唑烷-2,4-二酮部分键合的部位。
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