[发明专利]制备用于治疗癌症的化合物的新型方法有效
| 申请号： | 201380064338.7 | 申请日： | 2013-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN104837826B | 公开（公告）日： | 2018-07-27 |
| 发明（设计）人： | S·纳加纳坦;N·古兹;M·法伊弗;C·G·索厄尔;T·博斯蒂克;J·杨;A·斯里瓦斯塔瓦 | 申请（专利权）人： | 埃克塞里艾克西斯公司;基因泰克公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D498/04 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 郭杰 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 用于 治疗 癌症 化合物 新型 方法 | ||
1.一种制备式I的化合物的方法：
其中：
A是被选自R6、R7、R8和R9的一个、两个、三个或四个基团任选取代的亚芳基或杂亚芳基，R6、R7、R8和R9的每一个独立选自氢、卤素、(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基和卤代(C1-C6)烷氧基；
X是烷基、卤素、卤代(C1-C8)烷基或卤代(C1-C6)烷氧基；
R1、R2、R3和R4各自独立为氢、(C1-C8)烷基或卤代(C1-C8)烷基；
R5是氢、卤素或(C1-C8)烷基；
所述方法包括：
使其中X和R5如上所定义的式IIa-1的化合物与其中R10是F、Br、Cl、I或-OSO2-CF3且R11是H的式II-1的化合物接触以提供式I的化合物
2.根据权利要求1所述的方法，其中式IIa-1的化合物中的X和R5各自独立为F、Cl、Br或I。
3.根据权利要求1或2中任一项所述的方法，其中X是F且R5是I。
4.根据权利要求3所述的方法，其中所述式II-1的化合物是式II-2的化合物：
其中R11是H且环A被选自的R6、R7、R8和R9的一个、两个、三个或四个基团任选地取代，R6、R7、R8和R9的每一个独立选自卤素、(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、(C1-C6)烷氧基和卤代(C1-C6)烷氧基。
5.根据权利要求4所述的方法，其中所述式II-2的化合物中的环A是苯基或吡啶基。
6.根据权利要求5所述的方法，其中所述式II-2的化合物是式II-3的化合物：
其中R12a和R12b各自独立为F、Cl、Br、I、(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、(C1-C6)烷氧基或卤代(C1-C6)烷氧基。
7.根据权利要求6所述的方法，其中所述式II-3的化合物中的R10是F、Cl、Br或I。
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