[发明专利]可注射的癌症组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，所述药物组合物适于静脉内施用，所述药物组合物包含：

(a)前体药物，所述前体药物包含

包含倍半萜-γ-内酯、其类似物或衍生物的治疗活性药物，和

包含具有对与细胞增生性紊乱有关的蛋白酶特异的裂解位点的氨基酸序列的肽，

其中所述肽的长度为20个或更少个氨基酸，

其中所述肽被连接至所述治疗活性药物以抑制所述药物的治疗活性，并且其中所述治疗活性药物在被所述蛋白酶蛋白水解后被从所述肽裂解；以及

(b)药学上可接受的媒介物；

其中所述前体药物以以总组合物的重量计从约1.5％至约2.5％的量存在。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述药学上可接受的媒介物包含

以所述总组合物的重量计从约5％至约15％的量的卵磷脂或磷脂；和

以所述总组合物的重量计从约8％至约17％的量的蔗糖。

3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述药学上可接受的媒介物还包含：

以所述总组合物的重量计多达约5％的量的油；和

以所述总组合物的重量计多达约5％的量的中链甘油三酯。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述药学上可接受的媒介物包含

以所述总组合物的重量计从约0.5％至约3％的量的油；

以所述总组合物的重量计从约0.5％至约3％的量的中链甘油三酯；

以所述总组合物的重量计从约5％至约12％的量的卵磷脂或磷脂；以及

以所述总组合物的重量计从约10％至约15％的量的蔗糖。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述药学上可接受的媒介物包含

以所述总组合物的重量计从约0.5％至约1％的量的油；

以所述总组合物的重量计从约0.5％至约1％的量的中链甘油三酯；

以所述总组合物的重量计从约5％至约10％的量的卵磷脂或磷脂；以及

以所述总组合物的重量计从约10％至约15％的量的蔗糖。

6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述前体药物以以所述总组合物的重量计约2％的量存在。

7.根据权利要求2所述的组合物，其中所述卵磷脂与所述前体药物的重量比率为约5:1至7.5:1。

8.根据权利要求3所述的组合物，其中所述卵磷脂与所述前体药物的重量比率为约5:1至7.5:1。

9.根据权利要求3所述的组合物，其中所述卵磷脂与所述油的重量比率为约10:1至5:1。

10.根据权利要求8所述的组合物，其中所述卵磷脂与所述油的重量比率为约10:1至5:1。

11.根据权利要求7所述的组合物，其中所述前体药物包含毒胡萝卜素衍生物8-O-(12-[L-亮氨醇基氨基]十二酰基)-8-O-脱丁酰基毒胡萝卜素(L12ADT)，所述毒胡萝卜素衍生物8-O-(12-[L-亮氨醇基氨基]十二酰基)-8-O-脱丁酰基毒胡萝卜素(L12ADT)被连接至包含Ser-Ser-Lys-Tyr-Gln(SEQ ID NO:18)的序列的肽的羧基末端。

12.根据权利要求10所述的组合物，其中所述前体药物包含毒胡萝卜素衍生物8-O-(12-[L-亮氨醇基氨基]十二酰基)-8-O-脱丁酰基毒胡萝卜素(L12ADT)，所述毒胡萝卜素衍生物8-O-(12-[L-亮氨醇基氨基]十二酰基)-8-O-脱丁酰基毒胡萝卜素(L12ADT)被连接至包含Ser-Ser-Lys-Tyr-Gln(SEQ ID NO:18)的序列的肽的羧基末端。

13.根据权利要求2所述的组合物，其中所述卵磷脂与所述前体药物的重量比率为约2.5:1至5:1。

14.根据权利要求3所述的组合物，其中所述卵磷脂与所述前体药物的重量比率为约2.5:1至5:1。

15.根据权利要求3所述的组合物，其中所述卵磷脂与所述油的重量比率为约10:1至5:2。

16.根据权利要求4所述的组合物，其中所述卵磷脂与所述油的重量比率为约10:1至5:2。