[发明专利]多肽及成像方法有效

申请号：	201380062861.6	申请日：	2013-11-29
公开（公告）号：	CN104854126B	公开（公告）日：	2018-10-16
发明（设计）人：	佐治英郎;稻垣畅也;木村宽之;丰田健太郎;松田洋和;五百藏美佳子;今麻实	申请（专利权）人：	国立大学法人京都大学;爱科来株式会社
主分类号：	C07K14/00	分类号：	C07K14/00;A61K51/00;C07K1/13;G01T1/161
代理公司：	北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258	代理人：	肖善强
地址：	日本***	国省代码：	日本;JP
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摘要：
搜索关键词：	多肽成像方法
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【权利要求书】：

1.以下式(21)表示的多肽，

His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Xaa₁₂-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser (21) (序列编号21)

在式(21)中，

Xaa₁₂是侧链的氨基上结合有-Y-X’基的赖氨酸残基，

所述X’包括螯合部和在所述螯合部被螯合了的放射性金属核素，所述螯合部是二乙烯基三胺基五乙酸二酐(DTPA)或1,4,7-三氮杂环十二烷-N,N’,N”-三乙酸(NOTA)，

所述Y是-C(＝O)-(CH₂)₅-NH-C(＝S)-NH-(C₆H₄)-CH₂-。

2.如权利要求1所述的多肽，其中，所述放射性金属核素是¹¹¹In。

3.以下式(22)表示的多肽，

4.以下式(19)表示的多肽，

His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Xaa₁₂-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser (19) (序列编号19)

在式(19)中，

Xaa₁₂是侧链的氨基上结合有-Y-X基的赖氨酸残基，

所述X是二乙烯基三胺基五乙酸二酐(DTPA)或1,4,7-三氮杂环十二烷-N,N’,N”-三乙酸(NOTA)，

所述Y是-C(＝O)-(CH₂)₅-NH-C(＝S)-NH-(C₆H₄)-CH₂-。

5.以下式(20)表示的多肽，

6.以下式(3)表示的多肽，

Xaa₁-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser (3) (序列编号3)

在式(3)中，

Xaa₁是α-氨基上结合有-Y-X’基的天冬氨酸，

X’包括螯合部和在所述螯合部被螯合了的放射性金属核素，所述螯合部是二乙烯基三胺基五乙酸二酐(DTPA)或1,4,7-三氮杂环十二烷-N,N’,N”-三乙酸(NOTA)，

Y是-C(＝O)-(CH₂)₅-NH-C(＝S)-NH-(C₆H₄)-CH₂-。

7.如权利要求6所述的多肽，其中，所述放射性金属核素是¹¹¹In。