[发明专利]脂质体药物递送系统

权利要求书

1.用于在人体或动物体内释放至少一种药物化合物至靶位的脂质体药物递送系统(LDDS)，所述脂质体药物递送系统(LDDS)包含由二硬脂酰磷酸胆碱(DSPC)和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-m-聚乙二醇(DSPE-m-PEG)构成的脂质体壳，所述壳限定内腔室。

2.根据权利要求1的脂质体药物递送系统(LDDS)，其中所述脂质体壳还包含表面活性剂。

3.根据权利要求2的脂质体药物递送系统(LDDS)，其中所述表面活性剂是选自以下的至少一种表面活性剂：磺基琥珀酸二辛酯(DOS)、吐温80和司盘80，或它们的任何组合。

4.根据权利要求1至3中任一项的脂质体药物递送系统(LDDS)，还包含至少部分覆盖所述壳的聚合物包衣。

5.根据权利要求4的脂质体药物递送系统(LDDS)，其中所述聚合物包衣是选自以下的至少一种聚合物包衣：生物相容性聚合物、离子聚合物、阴离子聚合物、阳离子聚合物、明胶、聚乙烯亚胺(PEI)、聚-L-赖氨酸(PLL)、角叉菜胶、果胶、藻酸钠、羧酸聚合物、硫酸盐、和胺官能化的聚合物诸如聚丙烯酸(PAA)、聚甲基丙烯酸、聚乙烯胺、多糖诸如藻酸、果胶酯酸、羧甲基纤维素、透明质酸、肝素(粘多糖)、脱乙酰壳多糖(CHT)、羧甲基脱乙酰壳多糖、羧甲基淀粉、羧甲基葡聚糖、硫酸肝素、硫酸软骨素、阳离子瓜尔胶、阳离子淀粉和它们的盐、聚(氰基丙烯酸丁酯)(PBCA)、聚(乳酸)(PLA)、聚(富马酸丙二醇酯)(PPF)、聚酐。

6.根据权利要求5的脂质体药物递送系统(LDDS)，其中所述聚合物包衣包含至少两层，优选地为阴离子层和阳离子层，还优选地为聚丙烯酸(PAA)和脱乙酰壳多糖(CHT)。

7.根据权利要求1至6中任一项的脂质体药物递送系统(LDDS)，其中所述脂质体壳还包含冻干保护剂，优选地为糖，还优选地为乳糖和/或果糖。

8.根据权利要求1至7中任一项的脂质体药物递送系统(LDDS)，还包含容纳在由所述壳限定的内腔室之内的气体，从而形成纳米脂质气泡(NLB)。

9.根据权利要求8的脂质体药物递送系统(LDDS)，其中所述气体是选自以下的至少一种气体：空气、氮气、氧气、二氧化碳、氢气、一氧化二氮、稀有气体或惰性气体诸如氦、氩、氙或氪；放射性气体诸如Xe¹³³或Kr⁸¹；超极化稀有气体、低分子量的烃诸如甲烷、乙烷、丙烷、丁烷、异丁烷、戊烷或异戊烷；环烷烃诸如环丁烷或环戊烷；烯烃诸如丙烯、丁烯或异丁烯；或炔烃诸如乙炔；醚；酮；酯；卤化气体，优选地氟化或全氟化的气体，诸如氟代烃；六氟化硫；全氟丙酮；全氟乙醚；全氟烷烃；全氟烯烃；全氟炔烃；全氟环烷烃；和饱和全氟化碳，优选地，所述气体是六氟化硫。

10.根据权利要求1至9中任一项的脂质体药物递送系统(LDDS)，还包含容纳在由所述脂质体壳限定的内腔室之内的药物化合物。

11.根据权利要求10的脂质体药物递送系统(LDDS)，其中所述药物化合物是选自以下的至少一种药物：氨基酸，止痛药，消炎药，驱虫剂，抗细菌剂，氨基糖苷类，β-内酰胺类抗生素，糖肽类，青霉素类，喹诺酮类，磺胺类，镇定剂，强心苷，抗帕金森剂，抗抑郁药，抗肿瘤剂，免疫抑制剂，抗病毒剂，抗生素药物，抗真菌剂，抗微生物剂，食欲抑制剂，止吐剂，抗组胺剂，抗偏头痛药，冠状、大脑或外周血管扩张药，抗心绞痛药，钙通道阻滞剂，激素药物，避孕药，抗血栓剂，利尿剂，抗高血压药，化学依赖性药物，局部麻醉剂，皮质类固醇，皮肤病药，维生素，类固醇，唑类衍生物，硝基化合物，胺化合物，昔康类衍生物，粘多糖，阿片类化合物，吗啡样药物，芬太尼衍生物和类似物，前列腺素，苯甲酰胺类，肽，呫吨类，儿茶酚胺类，二氢吡啶类，噻嗪类，斯德酮亚胺，多糖，降胆固醇剂，植物化学物质和抗氧化剂，或上述物质的任何衍生物。

12.根据权利要求11的脂质体药物递送系统(LDDS)，其中所述抗肿瘤药物是选自以下的至少一种抗肿瘤药物：喜树碱、紫杉烷和铂化合物。

13.根据权利要求1至12中任一项的脂质体药物递送系统(LDDS)，其中所述二硬脂酰磷酸胆碱(DSPC)是1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱。