[发明专利]用于治疗肺动脉高压和肺损伤的1;3-二氢咪唑-2-硫酮衍生物有效

专利信息
申请号: 201380059547.2 申请日: 2013-11-14
公开(公告)号: CN105025895B 公开(公告)日: 2019-02-26
发明(设计)人: 帕特里西奥·曼纽尔·维埃拉·阿尔奥桥·苏亚雷斯·达·席尔瓦;玛丽亚·乔奥·马塞多·达·席尔瓦·博尼法希尔 申请(专利权)人: 比亚尔-波特拉&Ca有限公司
主分类号: A61K31/417 分类号: A61K31/417;A61K31/4178;A61P9/10;A61P11/00
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 谢顺星;张晶
地址: 葡萄牙圣马*** 国省代码: 葡萄牙;PT
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 肺动脉 高压 损伤 咪唑 衍生物
【权利要求书】:

1.式X化合物或其药学上可接受的盐、任选地与至少一种其它药用活性成分的组合在制备治疗肺动脉高压的药物中的应用:

2.根据权利要求1所述的化合物的应用,其中所述式X化合物为(R)-5-(2-(苄基氨基)乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1H-咪唑-2(3H)-硫酮或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求2所述的化合物的应用,其中所述式X化合物为(R)-5-(2-(苄基氨基)乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1H-咪唑-2(3H)-硫酮。

4.根据权利要求1或3所述的化合物的应用,其中所述至少一种其它药用活性成分为选自下列成分中的一种或多种:

依前列醇、伊洛前列素、波生坦、安贝生坦、西他生坦、西地那非、他达拉非、氨氯地平、非洛地平、地尔硫、硝苯地平、尼卡地平、硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯、华法林、卡托普利、依那普利、赖诺普利、苯那普利、福辛普利、群多普利、喹那普利、雷米普利、培哚普利、佐芬普利、西拉普利、咪达普利、氯沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦、厄贝沙坦、依普沙坦、替米沙坦、缬沙坦、乙酰唑胺、双氯非那胺、醋甲唑胺、呋塞米、依他尼酸、托拉塞米(torasemide、torsemide)、阿佐塞米(azosemide、axosemide)、吡咯他尼、曲帕胺、氢氯噻嗪、氯噻嗪、苄氟噻嗪、甲氯噻嗪、泊利噻嗪、三氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺、美托拉宗、喹乙宗、阿米洛利、氨苯蝶啶、螺内酯、坎利酮、坎利酸钾和依普利酮。

5.权利要求1或3中所定义的式X化合物或其药学上可接受的盐、任选地与至少一种其它药用活性成分的组合在制备治疗肺损伤的药物中的应用,其中所述肺损伤包括下列病状中的一种或多种:呼吸困难、气短、疲劳、头晕、水肿、紫绀、胸痛、疾脉和心悸。

6.一种药物组合物,其包含式X化合物或其药学上可接受的盐与波生坦的组合,

7.根据权利要求6所述的药物组合物,其中所述式X化合物为(R)-5-(2-(苄基氨基)乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1H-咪唑-2(3H)-硫酮。

8.根据权利要求6或7所述的药物组合物,其还包含一种或多种药学上可接受的惰性载体。

9.根据权利要求7或8所述的药物组合物,其中(R)-5-(2-(苄基氨基)乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1H-咪唑-2(3H)-硫酮的剂量为10mg/天至50mg/天,波生坦的剂量为50mg/天至350mg/天。

10.根据权利要求9所述的药物组合物,其中波生坦的剂量为80mg/天至120mg/天。

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