[发明专利]结晶化合物

权利要求书

1.N-(3-{[(2Z)-3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2(1H)-亚基]氨磺酰基}苯基)-2-甲基丙氨酰胺的多晶型物E。

2.权利要求1的多晶型物，其中该多晶型物展现在2-θ度数为18.3°±0.3°和24.4°±0.3°的角度处具有特征峰的X射线粉末衍射图。

3.权利要求1-2任一项的多晶型物，其中该多晶型物展现在18.8°±0.3°和23.7°±0.3°角度处的特征峰。

4.权利要求1-3任一项的多晶型物，其中该多晶型物展现在10.1°±0.3°和28.3°±0.3°角度处的特征峰。

5.权利要求1-4任一项的多晶型物，其中该多晶型物展现在9.8°±0.3°和23.2°±0.3°角度处的特征峰。

6.权利要求1-5任一项的多晶型物，其中该多晶型物展现在9.8°±0.3°、10.1°±0.3°、18.3°±0.3°、18.8°±0.3°、23.2°±0.3°、23.7°±0.3°、28.3°±0.3°和24.4°±0.3°角度处的特征峰。

7.权利要求1-6任一项的多晶型物，其中该多晶型物展现与图1和表1基本上一致的X-射线粉末衍射图。

8.权利要求1-7任一项的多晶型物，其中该多晶型物展现在约1682cm^-1、约1296cm^-1和约1136cm^-1处表现特征峰的FT-IR光谱。

9.权利要求1-8任一项的多晶型物，其中该多晶型物展现与图2基本上一致的FT-IR光谱。

10.权利要求1-9任一项的多晶型物，其中该多晶型物展现在温度为232±2℃处具有特征峰的差示扫描量热法热谱图。

11.权利要求1-10任一项的多晶型物，其中该多晶型物展现与图3基本上一致的差示扫描量热法热谱图。

12.权利要求1-11任一项的多晶型物，其中该多晶型物展现为约230-235℃的熔点。

13.权利要求12的多晶型物，其中该多晶型物的熔化焓为约114J/g。

14.权利要求1-13任一项的多晶型物，其中该多晶型物展现与图5基本上一致的热重曲线。

15.权利要求1的多晶型物，其含有少于1重量％的总杂质。

16.权利要求1的多晶型物，其含有少于0.1重量％的总杂质。

17.N-(3-{[(2Z)-3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2(1H)-亚基]氨磺酰基}苯基)-2-甲基丙氨酰胺的混合的DMAC/甲苯的溶剂化物，其中所述溶剂化物展现在2-θ度数为18.3°±0.3°、22.0°±0.3°和27.6°±0.3°的角度处具有特征峰的X-射线粉末衍射图。

18.权利要求17的溶剂化物，其中该溶剂化物展现与图13和表3基本上一致的X-射线粉末衍射图。

19.N-(3-{[(2Z)-3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2(1H)-亚基]氨磺酰基}苯基)-2-甲基丙氨酰胺的DMSO溶剂化物，其中所述溶剂化物展现在2-θ度数为7.6°±0.3°、18.6°±0.3°和19.8°±0.3°的角度处具有特征峰的X-射线粉末衍射图。

20.权利要求19的溶剂化物，该溶剂化物展现与图16和表4基本上一致的X-射线粉末衍射图。

21.药物组合物，其包含权利要求1的多晶型物，和药学上可接受的载体或稀释剂。

22.权利要求21的药物组合物，其还包含N-(3-{[(2Z)-3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2(1H)-亚基]氨磺酰基}苯基)-2-甲基丙氨酰胺的呈结晶、溶剂化物、水合物或无定形形式的除多晶型物E外的多晶型物。

23.权利要求22的药物组合物，其还包含多晶型物A。

24.权利要求22的药物组合物，其还包含假-多晶型物B。