[发明专利]生产羧酰胺的方法在审
申请号: | 201380058970.0 | 申请日: | 2013-11-08 |
公开(公告)号: | CN104781237A | 公开(公告)日: | 2015-07-15 |
发明(设计)人: | W·林德纳;S·帕斯诺克;F·福尔兹 | 申请(专利权)人: | 拜尔农科股份公司 |
主分类号: | C07D231/14 | 分类号: | C07D231/14 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 王颖;陈文青 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生产 羧酰胺 方法 | ||
1.制备式(I)的羧酰胺衍生物的方法:
其中,R选自下组:2-异丙基,2-环丙基,2-叔丁基,5-氯-2-乙基,5-氯-2-异丙基,2-乙基-5-氟,5-氟-2-异丙基,2-环丙基-5-氟,2-环戊基-5-氟,2-氟-6-异丙基,2-乙基-5-甲基,2-异丙基-5-甲基,2-环丙基-5-甲基,2-叔丁基-5-甲基,5-氯-2-(三氟甲基),5-甲基-2-(三氟甲基),2-氯-6-(三氟甲基),3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)和2-乙基-4,5-二甲基,
其特征在于,在不存在酸受体的情况下使式(II)的1-甲基-3-二氟甲基-5-氟-1H-吡唑-4-酰卤与式(III)或(IY)的胺衍生物反应:
式中Hal是F,Cl或Br,
式中
R如上文所定义,
X是F,Cl,Br,J,HSO4,CH3COO,BF4,CH3SO3,CF3COO或CF3SO3。
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述胺衍生物如式(III-1)所示
3.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于,所述方法用于制备选自下组的羧酰胺衍生物:
N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A1),
N-环丙基-N-(2-环丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A2),
N-(2-叔丁基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A3),
N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A4),
N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A5),
N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A6),
N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A7),
N-环丙基-N-(2-环丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A8),
N-(2-环戊基-5-氟苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A9),
N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A10),
N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A11),
N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A12),
N-环丙基-N-(2-环丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A13),
N-(2-叔丁基-5-甲基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A14),
N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基)]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A15),
N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A16),
N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基)]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A17),
N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基)]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A18),
N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A19),
以及
N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代羧酰胺(化合物A20)。
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