[发明专利]生产羧酰胺的方法在审

专利信息
申请号: 201380058970.0 申请日: 2013-11-08
公开(公告)号: CN104781237A 公开(公告)日: 2015-07-15
发明(设计)人: W·林德纳;S·帕斯诺克;F·福尔兹 申请(专利权)人: 拜尔农科股份公司
主分类号: C07D231/14 分类号: C07D231/14
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 王颖;陈文青
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 生产 羧酰胺 方法
【权利要求书】:

1.制备式(I)的羧酰胺衍生物的方法:

其中,R选自下组:2-异丙基,2-环丙基,2-叔丁基,5-氯-2-乙基,5-氯-2-异丙基,2-乙基-5-氟,5-氟-2-异丙基,2-环丙基-5-氟,2-环戊基-5-氟,2-氟-6-异丙基,2-乙基-5-甲基,2-异丙基-5-甲基,2-环丙基-5-甲基,2-叔丁基-5-甲基,5-氯-2-(三氟甲基),5-甲基-2-(三氟甲基),2-氯-6-(三氟甲基),3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)和2-乙基-4,5-二甲基,

其特征在于,在不存在酸受体的情况下使式(II)的1-甲基-3-二氟甲基-5-氟-1H-吡唑-4-酰卤与式(III)或(IY)的胺衍生物反应:

式中Hal是F,Cl或Br,

式中

R如上文所定义,

X是F,Cl,Br,J,HSO4,CH3COO,BF4,CH3SO3,CF3COO或CF3SO3

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述胺衍生物如式(III-1)所示

3.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于,所述方法用于制备选自下组的羧酰胺衍生物:

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A1),

N-环丙基-N-(2-环丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A2),

N-(2-叔丁基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A3),

N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A4),

N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A5),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A6),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A7),

N-环丙基-N-(2-环丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A8),

N-(2-环戊基-5-氟苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A9),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A10),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A11),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A12),

N-环丙基-N-(2-环丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A13),

N-(2-叔丁基-5-甲基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A14),

N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基)]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A15),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A16),

N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基)]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A17),

N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基)]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A18),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A19),

以及

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代羧酰胺(化合物A20)。

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