[发明专利]吡嗪衍生物无效
| 申请号： | 201380058075.9 | 申请日： | 2013-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN104768950A | 公开（公告）日： | 2015-07-08 |
| 发明（设计）人： | 吉多·加利;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 张国梁;王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物 | ||
1.式I的化合物或其药学上适用的酸加成盐，所有外消旋混合物，所有它们相应的对映体和/或光学异构体，
其中
R1/R2是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、环烷基、OCH2-环烷基或任选被卤素取代的杂环烷基，条件是R1和R2中的一个是氢，
或R1和R2同与它们相连的碳原子一起形成苯环，所述苯环可以任选被低级烷基取代；
R3/R4是氢、卤素或氰基；
条件是R3和R4中的一个是氢。
2.根据权利要求1所述的式I的化合物，其中“卤素”是氟。
3.根据权利要求1所述的式I的化合物，其中R1是低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、环烷基、OCH2-环烷基或任选被卤素取代的杂环烷基，并且R2是氢。
4.根据权利要求3所述的式I的化合物，所述化合物是
(R)-N-(3-氟-4-(吗啉-2-基)苯基)-5-(三氟甲基)吡嗪-2-甲酰胺
(R)-N-(3-氰基-4-(吗啉-2-基)苯基)-5-(三氟甲基)吡嗪-2-甲酰胺
(S)-N-(3-氰基-4-(吗啉-2-基)苯基)-5-(三氟甲基)吡嗪-2-甲酰胺
(R)-N-(3-氟-4-(吗啉-2-基)苯基)-5-甲氧基吡嗪-2-甲酰胺
(S)-N-(3-氟-4-(吗啉-2-基)苯基)-5-甲氧基吡嗪-2-甲酰胺
(S)-5-(环丁基甲氧基)-N-(3-氟-4-(吗啉-2-基)苯基)吡嗪-2-甲酰胺
(S)-5-(环丙基甲氧基)-N-(3-氟-4-(吗啉-2-基)苯基)吡嗪-2-甲酰胺
(S)-5-乙氧基-N-(3-氟-4-(吗啉-2-基)苯基)吡嗪-2-甲酰胺
5-(3，3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-吡嗪-2-甲酸((S)-3-氟-4-吗啉-2-基-苯基)-酰胺
(R)-5-环丙基-N-(2-氟-4-(吗啉-2-基)苯基)吡嗪-2-甲酰胺
5-环丙基-吡嗪-2-甲酸((R)-3-氟-4-吗啉-2-基-苯基)-酰胺
5-环丙基-吡嗪-2-甲酸((S)-3-氟-4-吗啉-2-基-苯基)-酰胺
(S)-5-环丙基-N-(2-氟-4-(吗啉-2-基)苯基)吡嗪-2-甲酰胺
(R)-5-环丙基-N-(2-氟-4-(吗啉-2-基)苯基)吡嗪-2-甲酰胺
(S)-N-(2-氟-4-(吗啉-2-基)苯基)-5-(2，2，2-三氟乙氧基)吡嗪-2-甲酰胺
(S)-N-(3-氟-4-(吗啉-2-基)苯基)-5-(2，2，2-三氟乙氧基)吡嗪-2-甲酰胺
(R)-N-(2-氟-4-(吗啉-2-基)苯基)-5-(2，2，2-三氟乙氧基)吡嗪-2-甲酰胺，或
(R)-N-(3-氟-4-(吗啉-2-基)苯基)-5-(2，2，2-三氟乙氧基)吡嗪-2-甲酰胺。
5.根据权利要求1所述的式I的化合物，其中R2是低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、环烷基、OCH2-环烷基或任选被卤素取代的杂环烷基，并且R1是氢。
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