[发明专利]CRL4泛素连接酶抑制剂及其用途

权利要求书

1.干扰CUL4A活性的物质在制备用于在动物中治疗过表达CUL4A的癌症的药物中的用途，所述治疗包括给予需要其的所述动物有效量的所述物质，其中所述物质是2,6-二氨基-4-(呋喃-2-基)-4H-噻喃-3,5-二腈；2,6-二氨基-4-(噻吩-2-基)-4H-噻喃-3,5-二腈；2,6-二氨基-4-(喹啉-4-基)-4H-噻喃-3,5-二腈；2,6-二氨基-4-(吡啶-4-基)-4H-噻喃-3,5-二腈；或6-二氨基-4-(4-氯苯基)-2-巯基-5-(哌啶-1羰基)烟酸腈，其中所述癌症是皮肤癌、乳腺癌、肝癌、结肠癌、肾上腺皮质癌或脑癌。

2.根据权利要求1所述的用途，其中干扰CUL4A活性的物质经口服或胃肠外施用。

3.根据权利要求1所述的用途，其中干扰CUL4A活性的物质经局部施用。

4.根据权利要求1所述的用途，其中干扰CUL4A活性的物质经肠溶施用。

5.根据权利要求1所述的用途，其中干扰CUL4A活性的物质经鼻内、直肠或眼内施用。

6.根据权利要求1所述的用途，其中干扰CUL4A活性的物质在包含所述物质和运载体的组合物中施用。

7.根据权利要求1所述的用途，其中所述治疗还包括向动物施用化疗剂。

8.根据权利要求7所述的用途，其中所述化疗剂选自下组：抗微管剂、抗代谢剂、抗有丝分裂剂、DNA损伤剂、促凋亡剂、分化诱导剂、抗生素和激素。

9.根据权利要求1-8中任意一项所述的用途，其中所述动物是哺乳动物。

10.根据权利要求9所述的用途，其中所述哺乳动物是人。