[发明专利]雄激素合成调节剂有效
申请号: | 201380054623.0 | 申请日: | 2013-09-26 |
公开(公告)号: | CN104797271B | 公开(公告)日: | 2020-03-06 |
发明(设计)人: | 苏珊妮·简·迪利;格雷戈里·艾伦·斯托洛弗;保罗·克里斯多佛·泰勒 | 申请(专利权)人: | 坦吉特雷普罗菲林有限公司 |
主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06;A61K47/30;A61K31/20;A61K31/201;A61K31/202;A61K31/454;A61K31/473;A61K31/519;A61K31/58;A61P35/00;A61P17/10;A61P5/28 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 刘小立;郑霞 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 激素 合成 调节剂 | ||
1.一种药物组合物,其包括治疗有效量的利培酮和治疗有效量的9Z,11E共轭亚油酸,
其中所述治疗有效量的利培酮和所述治疗有效量的9Z,11E共轭亚油酸之间存在协同作用;
其中所述利培酮的治疗有效量为0.1mg/天至5mg/天;并且
其中所述9Z,11E共轭亚油酸的治疗有效量为0.1mg/天至5mg/天。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中,所述治疗有效量的9Z,11E共轭亚油酸和所述治疗有效量的利培酮被配制为口服剂型。
3.根据权利要求2所述的药物组合物,其中,所述口服剂型用于每天两次施用。
4.根据权利要求1-3中的任一项所述的药物组合物,其中,所述药物组合物进一步包括5α还原酶抑制剂、化疗剂、抗增殖剂,或它们的任意组合。
5.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,所述5α还原酶抑制剂为阿法雌二醇、贝氯特来、度他雄胺、依立雄胺、非那雄胺、异维甲酸、拉匹雄胺、妥罗雄脲,或它们的任意组合。
6.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,所述化疗剂或抗增殖剂为烷化剂、铂药剂、抗代谢物、拓扑异构酶抑制剂、抗肿瘤抗生素、芳香酶抑制剂、胸苷酸合成酶抑制剂、DNA拮抗剂、法尼酰基转移酶抑制剂、泵抑制剂、组蛋白乙酰转移酶抑制剂、金属蛋白酶抑制剂、核糖核苷还原酶抑制剂、TNFα激动剂、TNFα拮抗剂、内皮素A受体拮抗剂、维甲酸受体激动剂、免疫调节剂、激素和抗激素药剂、光动力学药剂、酪氨酸激酶抑制剂,或它们的任意组合。
7.根据权利要求5所述的药物组合物,其中,所述化疗剂或抗增殖剂为烷化剂、铂药剂、抗代谢物、拓扑异构酶抑制剂、抗肿瘤抗生素、芳香酶抑制剂、胸苷酸合成酶抑制剂、DNA拮抗剂、法尼酰基转移酶抑制剂、泵抑制剂、组蛋白乙酰转移酶抑制剂、金属蛋白酶抑制剂、核糖核苷还原酶抑制剂、TNFα激动剂、TNFα拮抗剂、内皮素A受体拮抗剂、维甲酸受体激动剂、免疫调节剂、激素和抗激素药剂、光动力学药剂、酪氨酸激酶抑制剂,或它们的任意组合。
8.根据权利要求1-3和5-7中的任一项所述的药物组合物,所述药物组合物还包括药物上可接受的载体。
9.根据权利要求4所述的药物组合物,所述药物组合物还包括药物上可接受的载体。
10.根据权利要求1-9中的任一项所定义的药物组合物在生产用于治疗与雄激素产生有关的疾病的药剂中的用途。
11.根据权利要求10所述的用途,其中,所述与雄激素产生有关的疾病为与类固醇羟基脱氢酶活性有关的疾病。
12.根据权利要求10所述的用途,其中,所述与雄激素产生有关的疾病为与11β-羟基类固醇脱氢酶活性、3β-羟基类固醇脱氢酶活性、17β-羟基类固醇脱氢酶活性、20β-羟基类固醇脱氢酶活性,或它们的任意组合有关的疾病。
13.根据权利要求10-12中的任一项所述的用途,其中,所述药剂降低了双氢睾酮的水平,降低了睾酮的水平、雄烯二酮的水平、雄烯二醇的水平、脱氢表雄酮的水平,或它们的任意组合。
14.根据权利要求10-12中的任一项所述的用途,其中,所述药剂降低了雌激素的水平。
15.根据权利要求13所述的用途,其中,所述药剂降低了雌激素的水平。
16.根据权利要求10-12和15中的任一项所述的用途,其中,所述与雄激素产生有关的疾病为激素依赖性疾病。
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