[发明专利]包含官能化碳酸钙的快速崩解固体剂型配制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种快速崩解剂型，包含官能化天然和/或合成碳酸钙、至少一种活性成分以及至少一种崩解剂，其中该官能化天然或合成碳酸钙是天然或合成碳酸钙与二氧化碳及一种或多种酸的反应产物，其中该二氧化碳通过酸处理原位形成和/或由外源供应，并且其中当被引入水性环境中时该片剂在小于3分钟内或在3分钟内、优选在小于2分钟内或在2分钟内、更优选在小于1分钟内或在1分钟内、再优选在小于30秒内或在30秒内崩解。

2.根据权利要求1的快速崩解剂型，其中天然碳酸钙源选自大理石、方解石、白垩、石灰石和白云石和/或其混合物。

3.根据权利要求1的快速崩解剂型，其中合成碳酸钙为沉淀碳酸钙(PCC)，包含文石型、球霰石型或方解石型矿物晶形，尤其是棱柱形、菱面体形或偏三角面体形PCC或其混合物。

4.根据权利要求1至3任一项的快速崩解剂型，其中该酸选自盐酸，硫酸，亚硫酸，硫酸氢盐，磷酸，磷酸组合乙酸、甲酸或柠檬酸或其酸式盐，及其混合物，优选为磷酸。

5.根据权利要求1至4任一项的快速崩解剂型，其中该官能化天然或合成碳酸钙具有5m²/g至200m²/g、优选15m²/g至150m²/g、更优选40m²/g至100m²/g的BET比表面积，通过使用氮气及根据ISO9277:2010的BET法测量。

6.根据权利要求1至5任一项的快速崩解剂型，其中该官能化天然或合成碳酸钙具有0.1μm至50μm、优选0.5μm至25μm、更优选0.8μm至20μm、再更优选1μm至15μm的重量中值颗粒直径d₅₀，通过使用Malvern Mastersizer X长床测量。

7.根据权利要求1至6任一项的快速崩解剂型，其中该官能化天然或合成碳酸钙具有的以孔体积/单位粒子体积形式确定的粒子内孔隙率在20vol.-％至99vol.-％、优选30vol.-％至80vol.-％、更优选40vol.-％至70vol.-％、最优选50vol.％至65vol.％范围内，其由汞孔隙率测定法测量值计算。

8.根据权利要求1至7任一项的快速崩解剂型，其中该至少一种活性成分选自药物活性成分、非活性药物前驱体、生物活性成分、非活性生物前驱体和/或其混合物。

9.根据权利要求1至8任一项的快速崩解剂型，进一步包含天然或合成香味剂、天然或合成调味剂、天然或合成着色剂、天然或合成甜味剂和/或其混合物。

10.根据权利要求1至9任一项的快速崩解剂型，其中该至少一种崩解剂选自改性纤维素胶、不溶性交联聚乙烯吡咯烷酮、乙醇酸淀粉、微晶纤维素、烷基纤维素酯、羟基烷基纤维素酯、羧烷基纤维素酯、藻酸盐、微晶纤维素及其多晶型、离子交换树脂、树胶、甲壳质、壳聚糖、粘土、结冷胶、交联泼拉克林共聚物、琼脂、明胶、糊精、丙烯酸聚合物、羧基甲基纤维素钠/钙、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、虫胶或其混合物。

11.根据权利要求1至10任一项的快速崩解剂型，其中该至少一种崩解剂以基于官能化天然或合成碳酸钙重量计为约0.3wt％至约10wt％、优选约0.5wt％至约8wt％、更优选约1wt％至约5wt％的量存在。

12.根据权利要求1至11任一项的快速崩解剂型，其中该快速崩解剂型进一步包含泡腾剂。

13.根据权利要求12的快速崩解剂型，其中该泡腾剂选自酸、酸式盐或碳酸氢盐。

14.根据权利要求1至13任一项的快速崩解剂型，其中该快速崩解剂型包含片剂、微型片剂、粒剂或丸剂。

15.根据权利要求14的片剂形式的快速崩解剂型，其中该片剂具有硬度范围为40至100N以及相应拉伸强度范围为0.4至1.3MPa。

16.通过直接压制生产权利要求15的片剂的方法。

17.生产权利要求14或15的片剂的方法，通过在高剪切流化床中湿式粒化并且随后压实来进行。

18.官能化天然或合成碳酸钙在根据权利要求1至14任一项的快速崩解剂型中的用途。

19.官能化天然或合成碳酸钙在快速崩解剂型中的用途，其中该快速崩解剂型包含片剂、微型片剂、粒剂或丸剂。