[发明专利]使用大豆磷脂酰丝氨酸制备的脂质卷有效
| 申请号： | 201380051033.2 | 申请日： | 2013-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN105050409B | 公开（公告）日： | 2018-05-25 |
| 发明（设计）人： | R.曼尼诺;R.卢 | 申请（专利权）人： | 马丁尼斯生物制药纳米技术公司;新泽西州州立大学（拉特格斯） |
| 主分类号： | A61K31/12 | 分类号： | A61K31/12;A61K9/19;A61K47/24;A61K33/06;A61K45/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 赵胜宝;吕彩霞 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 大豆磷脂 丝氨酸 脂质 多价阳离子 抗真菌药物 生物活性剂 两性霉素B 制备脂质 优选 制备 | ||
1.一种脂质卷，所述脂质卷包含：
基于大豆的磷脂，该磷脂包含量为所述脂质卷的脂肪组分的45-55重量%的大豆磷脂酰丝氨酸，
多价阳离子，和
生物活性剂，其中所述生物活性剂选自两性霉素B、姜黄素、阿米卡星、庆大霉素和巴龙霉素。
2.权利要求1的脂质卷，其还包含磷脂酸。
3.权利要求2的脂质卷，其中所述生物活性剂为阿米卡星。
4.权利要求1-3中任一项的脂质卷，其中所述多价阳离子为Ca
5.权利要求1-3中任一项的脂质卷，其中所述多价阳离子为Ca
6.权利要求1的脂质卷，其中所述生物活性剂为两性霉素B。
7.权利要求1的脂质卷，其中所述生物活性剂为姜黄素。
8.权利要求1-3中任一项的脂质卷，其中所述脂质卷还包含胆汁盐。
9.权利要求8的脂质卷，其中基于大豆的磷脂与胆汁盐的重量比为20:1-0.5:1。
10.权利要求9的脂质卷，其中基于大豆的磷脂与胆汁盐的重量比为10:1-3:1。
11.一种用于制备包括基于大豆的磷脂酰丝氨酸和生物活性剂的脂质卷的方法，所述方法包括以下步骤：
a. 在含水介质中制备脂质体，其中所述脂质体具有(i)脂质双层，其包含量为脂质双层的45-55重量%的大豆磷脂酰丝氨酸和(ii) 生物活性剂的载荷，所述生物活性剂选自两性霉素B、姜黄素、阿米卡星、庆大霉素和巴龙霉素；
b. 向(a)的脂质体的悬浮液中加入多价阳离子，以形成包括大豆磷脂酰丝氨酸和生物活性剂的脂质卷；和
c. 收集包括基于大豆的磷脂酰丝氨酸和生物活性剂的脂质卷。
12.权利要求11的方法，其中步骤(a)得到的含水介质为pH为6.5-7.5的缓冲的环境，并且在加入到脂质体之前，所述生物活性剂的载荷在pH 10或更高。
13.权利要求12的方法，其中所述脂质体的悬浮液被磷酸盐缓冲。
14.权利要求11-13中任一项的方法，其中所述多价阳离子为Ca
15.权利要求11-13中任一项的方法，其中所述多价阳离子为Ca
16.权利要求11-13中任一项的方法，其中所述生物活性剂为两性霉素B。
17.权利要求11-13中任一项的方法，其中所述生物活性剂为姜黄素。
18.权利要求11-13中任一项的方法，其中所述生物活性剂为阿米卡星。
19.权利要求11-13中任一项的方法，其中所述脂质双层与所述生物活性剂的重量比为3:1-20:1。
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