[发明专利]吡咯烷类

说明书

本发明涉及吡咯烷衍生物，它们作为药物的用途和它们用于治疗炎性病症和其它疾病的用途。

特别地，本发明涉及式(I)化合物：

其中

R是H或烷基，

X表示下述基团之一：

其中

R¹是Ar，Het或A,

Ar表示单环或双环、不饱和或芳族的碳环，具有6至14个碳原子，其可以是未经取代的或被Hal，A，优选烷基，CH₂OR，CH₂NR₂，OR，NR₂，NO₂，CN，COOR，CF₃，OCF₃，CONR₂，COR，苯基和/或吡啶基一取代、二取代或三取代，

Het表示单环或双环、饱和、不饱和或芳族的杂环，具有1至3个N、O和/或S原子，其可以是未经取代的或被Hal，A，CH₂OR，CH₂NR₂，OR，CF₃，OCF₃，NR₂，NO₂，CN，COOR，CONR₂，COR，苯基和/或吡啶基一取代、二取代或三取代，

Y是OH，O烷基，NR²R³，

其中

R²是H或A和

R³是A，

A是支化的或线性的烷基，具有1至12个C-原子，其中一个或多个比如1至7个H原子可以用Ar比如苯基，Het，Hal，OR，CN或NR₂替换和其中一个或多个优选1至3个CH₂-基团可以用CO，亚苯基比如1,4-亚苯基，O，NR或S替换和/或用-CH＝CH-或-C≡C-基团替换，或者表示具有3-7个环C原子的环烷基或环烷基亚烷基，或另选地，

NR²R³选自下述基团：

其中

W是CHR⁶，NR⁷，O，

R⁴是H，OH，烷基，O烷基，

R⁵是H，Hal，A，CH₂OR，CH₂NR₂，OR，NR₂，NO₂，CN，COOR，CF₃，OCF₃，CONR₂，COR，苯基和/或吡啶基，

R⁶是H或A，

R⁷是H或烷基，

Q，T彼此独立地是N或CR⁸，

R⁸是H或A，

n是0，1或2。

Hal表示F，Cl，Br，I，

及其药学上可用的衍生物、溶剂化物、盐和立体异构体，包括其全部比率的混合物。

本发明化合物特别用于预防和治疗自身免疫和/或炎性病症，包括神经变性疾病，比如多发性硬化，多发性神经炎，多神经炎，肌萎缩性侧索硬化(ALS)，阿尔茨海默氏病和帕金森病。优选的式I化合物是钠通道阻断剂比如Nav 1.6抑制剂。