[发明专利]吡咯烷类无效

专利信息
申请号: 201380049286.6 申请日: 2013-09-10
公开(公告)号: CN104684894A 公开(公告)日: 2015-06-03
发明(设计)人: C·蒙太尼;J·莫莱特;J·卢蒂埃 申请(专利权)人: 默克专利股份有限公司
主分类号: C07D207/16 分类号: C07D207/16;C07D401/06;C07D401/12;C07D405/06;C07D413/06;C07D417/06;C07D471/04;A61K31/40;A61K31/4025;A61P25/28;A61P29/00;A61P37/02
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 徐达
地址: 德国达*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 吡咯烷
【权利要求书】:

1.式I化合物,

(I)

其中

R 是H或烷基,

X 表示下述基团之一:

其中

R1 是Ar,Het或A,

Ar 表示单环或双环、不饱和或芳族的碳环,具有6至14个碳原子,其可以是未经取代的或被Hal,A,CH2OR,CH2NR2,OR,NR2,NO2,CN,COOR,CF3,OCF3,CONR2,COR,苯基和/或吡啶基一取代、二取代或三取代,

Het 表示单环或双环、饱和、不饱和或芳族的杂环,具有1至3个N、O和/或S原子,其可以是未经取代的或被Hal,A,CH2OR,CH2NR2,OR,CF3,OCF3,NR2,NO2,CN,COOR,CONR2,COR,苯基和/或吡啶基一取代、二取代或三取代,

Y 是OH,O烷基,NR2R3

其中

R2 是H或A和

R3 是A,

A 是支化的或线性的烷基,具有1至12个C-原子,其中一个或多个比如1至7个H原子可以用Ar,Het,Hal,OR,CN或NR2替换和其中一个或多个优选1至3个CH2-基团可以用CO,亚苯基,O,NR或S和/或用-CH=CH-或-C≡C-基团替换,或者表示具有3-7个环C原子的环烷基或环烷基亚烷基,或者

NR2R3选自下述基团:

W 是CHR6,NR7,O,

R4 是H,OH,烷基,O烷基,

R5 是H,Hal,A,CH2OR,CH2NR2,OR,NR2,NO2,CN,COOR,CF3,OCF3,CONR2,COR,苯基和/或吡啶基,

R6 是H或A,

R7 是H或烷基,

Q,T 彼此独立地是N或CR8

R8 是H或A,

n 是0,1或2,

Hal 表示F,Cl,Br,I,

及其药学上可用的衍生物、溶剂化物、盐和立体异构体,包括其全部比率的混合物。

2.根据权利要求1的式(I)化合物,其中X优选表示下述基团之一:

3.根据权利要求1或2的式(I)化合物,其中Y是基团-NR2R3

4.根据前述权利要求中任一项的式(I)化合物,其中R表示烷基。

5.根据前述权利要求中任一项的式(I)化合物,其中基团-NR2R3表示下述基团之一:

6.根据前述权利要求中任一项的式(I)化合物,其中R2是H而R3是烷基,-(CH2)2OCH3,或表示下述基团之一:

其中m是0,1,2,3或2。

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