[发明专利]用于治疗剂递送制剂的脂质

权利要求书

1.式I的可电离的脂质化合物或其药学上可接受的盐形式：

其中

n和m独立地为1、2、3或4；

R₁和R₂独立地为C_10-18烷基或C_12-18烯基；且

X是-CH₂-、S、O，或不存在，并且L是-S-C_1-4亚烷基、-O-C(O)-C_1-4亚烷基、-S(O)₂-C_1-4亚烷基、或者

其中所述化合物具有以下结构

2.根据权利要求1所述的化合物，其中n和m是1。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中n和m是2。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中X不存在。

5.根据权利要求4所述的化合物，其中L是或者

其中所述化合物具有以下结构

6.根据权利要求5所述的化合物，其中L是

7.根据权利要求1所述的化合物，其中X是-CH₂-。

8.根据权利要求7所述的化合物，其中L是-S(O)₂-C_1-4亚烷基。

9.根据权利要求8所述的化合物，其中L是-S(O)₂-CH₂-CH₂-。

10.根据权利要求7所述的化合物，其中L是-O-C(O)-C_1-4亚烷基。

11.根据权利要求10所述的化合物，其中L是-O-C(O)-CH₂-CH₂-CH₂-。

12.根据权利要求1所述的化合物，其中X是S。

13.根据权利要求1所述的化合物，其中X是O。

14.根据权利要求1所述的化合物，其中R₁和R₂各自为C_10-18烷基。

15.根据权利要求14所述的化合物，其中R₁和R₂各自为C₁₃烷基。

16.根据权利要求1所述的化合物，其中R₁和R₂各自为C_12-18烯基。

17.根据权利要求16所述的化合物，其中R₁和R₂各自为C_13-17烯基。

18.根据权利要求17所述的化合物，其中R₁和R₂各自为油基或亚油基。

19.组合物，其包含在脂质体中的根据权利要求1-18中任一项所述的化合物，所述脂质体包含脂质分子的双层。

20.根据权利要求19所述的组合物，其中所述化合物占所述脂质分子的5-50摩尔％。

21.根据权利要求20所述的组合物，其包含两种根据权利要求1-18中任一项所述的化合物，并且其中所述两种化合物的摩尔比为10:30-30:10。

22.根据权利要求19-21中任一项所述的组合物，其还包含阳离子脂质。

23.根据权利要求22所述的组合物，其中所述阳离子脂质是

24.根据权利要求22所述的组合物，其中所述阳离子脂质占所述脂质分子的5-40摩尔％。

25.根据权利要求24所述的组合物，其中所述可电离的脂质与所述阳离子脂质的摩尔比为5:35-35:5。

26.根据权利要求19-21中任一项所述的组合物，其还包含液体介质。