[发明专利]包含COX抑制剂的透皮制剂有效

专利信息
申请号: 201380040919.7 申请日: 2013-07-31
公开(公告)号: CN104768530B 公开(公告)日: 2018-08-21
发明(设计)人: E·米库拉希克;T·斯派特斯;A·斯扎卡利尼辛卡 申请(专利权)人: 埃吉斯药物私人有限公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K47/32;A61K31/415
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 吴宗颐
地址: 匈牙利*** 国省代码: 匈牙利;HU
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摘要:
搜索关键词: 包含 cox 抑制剂 制剂
【权利要求书】:

1.施用于皮肤的药物组合物,为混悬凝胶形式,包含∶

选择性COX-2抑制剂,形成多个固体颗粒;

增溶剂,所述增溶剂为聚(乙二醇)-嵌段-聚(丙二醇)-嵌段-聚(乙二醇);

润湿剂;

凝胶形成剂;

至少一种挥发性硅氧烷试剂,所述挥发性硅氧烷试剂包括六甲基二硅氧烷和十甲基环戊硅氧烷,其涂布所述选择性COX-2抑制剂颗粒;和

渗透促进剂,所述渗透促进剂为薄荷醇;

其中所述涂布的固体颗粒分散在所述组合物中。

2.权利要求1的组合物,其特征在于,所述增溶剂的浓度为5-10重量%。

3.权利要求1的组合物,其特征在于,所述选择性COX-2抑制剂的浓度为0.5-6重量%。

4.权利要求1的组合物,其特征在于,所述选择性COX-2抑制剂为塞来考昔。

5.权利要求1的组合物,其特征在于,所述增溶剂的HLB值在14至20之间。

6.权利要求1的组合物,其特征在于,所述润湿剂是聚乙二醇。

7.权利要求1的组合物,其特征在于,所述润湿剂是10重量%的量的聚乙二醇1000。

8.权利要求1的组合物,其特征在于,所述凝胶形成剂是聚合的丙-2-烯酸。

9.权利要求8的组合物,其特征在于,所述凝胶形成剂被氢氧化钠溶液中和。

10.权利要求1的组合物,其特征在于,所述挥发性硅氧烷试剂的量为4-10重量%。

11.权利要求1的组合物,其特征在于,所述渗透促进剂的存在量为1.0-2.0%。

12.权利要求1的组合物,其特征在于,所述凝胶是水性的。

13.权利要求1的组合物,其包含5%的量的六甲基二硅氧烷和5%的量的十甲基环戊硅氧烷作为挥发性硅氧烷试剂。

14.权利要求1的组合物,其包含:

2%的量的塞来考昔;

1%的量的薄荷醇;

5%的量的聚乙二醇十六烷基醚;

10%的量的聚乙二醇1000;

0.5%的量的聚合的丙-2-烯酸酯;

1%的量的10%NaOH溶液;

5%的量的六甲基二硅氧烷;

5%的量的十甲基环戊硅氧烷;和

净化水。

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