[发明专利]包含COX抑制剂的透皮制剂有效
申请号: | 201380040919.7 | 申请日: | 2013-07-31 |
公开(公告)号: | CN104768530B | 公开(公告)日: | 2018-08-21 |
发明(设计)人: | E·米库拉希克;T·斯派特斯;A·斯扎卡利尼辛卡 | 申请(专利权)人: | 埃吉斯药物私人有限公司 |
主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K47/32;A61K31/415 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 吴宗颐 |
地址: | 匈牙利*** | 国省代码: | 匈牙利;HU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 cox 抑制剂 制剂 | ||
1.施用于皮肤的药物组合物,为混悬凝胶形式,包含∶
选择性COX-2抑制剂,形成多个固体颗粒;
增溶剂,所述增溶剂为聚(乙二醇)-嵌段-聚(丙二醇)-嵌段-聚(乙二醇);
润湿剂;
凝胶形成剂;
至少一种挥发性硅氧烷试剂,所述挥发性硅氧烷试剂包括六甲基二硅氧烷和十甲基环戊硅氧烷,其涂布所述选择性COX-2抑制剂颗粒;和
渗透促进剂,所述渗透促进剂为薄荷醇;
其中所述涂布的固体颗粒分散在所述组合物中。
2.权利要求1的组合物,其特征在于,所述增溶剂的浓度为5-10重量%。
3.权利要求1的组合物,其特征在于,所述选择性COX-2抑制剂的浓度为0.5-6重量%。
4.权利要求1的组合物,其特征在于,所述选择性COX-2抑制剂为塞来考昔。
5.权利要求1的组合物,其特征在于,所述增溶剂的HLB值在14至20之间。
6.权利要求1的组合物,其特征在于,所述润湿剂是聚乙二醇。
7.权利要求1的组合物,其特征在于,所述润湿剂是10重量%的量的聚乙二醇1000。
8.权利要求1的组合物,其特征在于,所述凝胶形成剂是聚合的丙-2-烯酸。
9.权利要求8的组合物,其特征在于,所述凝胶形成剂被氢氧化钠溶液中和。
10.权利要求1的组合物,其特征在于,所述挥发性硅氧烷试剂的量为4-10重量%。
11.权利要求1的组合物,其特征在于,所述渗透促进剂的存在量为1.0-2.0%。
12.权利要求1的组合物,其特征在于,所述凝胶是水性的。
13.权利要求1的组合物,其包含5%的量的六甲基二硅氧烷和5%的量的十甲基环戊硅氧烷作为挥发性硅氧烷试剂。
14.权利要求1的组合物,其包含:
2%的量的塞来考昔;
1%的量的薄荷醇;
5%的量的聚乙二醇十六烷基醚;
10%的量的聚乙二醇1000;
0.5%的量的聚合的丙-2-烯酸酯;
1%的量的10%NaOH溶液;
5%的量的六甲基二硅氧烷;
5%的量的十甲基环戊硅氧烷;和
净化水。
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