[发明专利]作为雄激素受体拮抗剂的N‑[4‑(喹啉‑4‑基氧基)环己基(甲基)](杂)芳基甲酰胺、其制法及其用作药品的用途

权利要求书

1.通式(I)的化合物或者其盐之一、其溶剂合物之一或其盐的溶剂合物之一，

其中

R¹代表H、氰基、氟、氯或溴；

A代表苯基或5元杂芳基，其中所述苯基或所述5元杂芳基任选地被一个、两个或三个彼此独立地选自以下的取代基取代：

卤素、氰基、烷基-、卤代烷基-、环烷基-、杂环基-、羟基、烷氧基-、氟烷氧基-、环烷基氧基-、氨基-、烷基氨基-、二烷基氨基-、环烷基氨基-、烷基环烷基氨基-、二环烷基氨基-、烷基羰基氨基-、环烷基羰基氨基-、烷基硫基-、环烷基硫基-、烷基磺酰基-、环烷基磺酰基-、氨基磺酰基-、烷基氨基磺酰基-、环烷基氨基磺酰基-、烷氧羰基-；

n＝0、1或2。

2.如权利要求1所述的化合物或者其盐之一、其溶剂合物之一或其盐的溶剂合物之一，其特征在于

R¹代表H、氰基、氟或溴；

A代表苯基或5元杂芳基，其中所述苯基或所述5元杂芳基任选地被一个或两个彼此独立地选自以下的取代基取代：

卤素、氰基、烷基-、卤代烷基-；

n＝0或1。

3.如权利要求1所述的化合物或者其盐之一、其溶剂合物之一或其盐的溶剂合物之一，其特征在于

R¹代表H、溴、氰基或氟；

A代表苯基或5元杂芳基，其中所述苯基或所述5元杂芳基任选地被一个或两个彼此独立地选自以下的取代基取代：氟、氯、氰基、甲基或三氟甲基；

n＝0或1。

4.如权利要求1所述的化合物，其选自

N-({反式-4-[(8-氟喹啉-4-基)氧基]环己基}甲基)-4-氟苯甲酰胺、

N-{反式-4-[(8-溴喹啉-4-基)氧基]环己基}-5-甲基异噁唑-3-甲酰胺、

N-[反式-4-(4-喹啉基氧基)环己基]-3,4-二氟苯甲酰胺、

N-({反式-4-[(8-氟喹啉-4-基)氧基]环己基}甲基)-3-甲基异噁唑-4-甲酰胺、

N-({反式-4-[(8-氟喹啉-4-基)氧基]环己基}甲基)异噁唑-5-甲酰胺、

N-({反式-4-[(8-氟喹啉-4-基)氧基]环己基}甲基)异噁唑-3-甲酰胺、

N-({反式-4-[(8-氟喹啉-4-基)氧基]环己基}甲基)-5-甲基异噁唑-3-甲酰胺、

N-({反式-4-[(8-氟喹啉-4-基)氧基]环己基}甲基)-1H-吡唑-3-甲酰胺、

N-{[反式-4-(4-喹啉基氧基)环己基]甲基}-3,4-二氟苯甲酰胺、

N-{[反式-4-(4-喹啉基氧基)环己基]甲基}-3-氟苯甲酰胺、

N-{[反式-4-(4-喹啉基氧基)环己基]甲基}-5-甲基异噁唑-3-甲酰胺、

N-{反式-4-[(8-溴喹啉-4-基)氧基]环己基}-3-氟苯甲酰胺、

N-{反式-4-[(8-溴喹啉-4-基)氧基]环己基}-3,4-二氟苯甲酰胺、

N-{反式-4-[(8-溴喹啉-4-基)氧基]环己基}-3-氟-4-甲基苯甲酰胺、

N-{反式-4-[(8-溴喹啉-4-基)氧基]环己基}-4-氰基苯甲酰胺、

N-{反式-4-[(8-溴喹啉-4-基)氧基]环己基}-3-氟-4-(三氟甲基)苯甲酰胺、

N-{反式-4-[(8-溴喹啉-4-基)氧基]环己基}-4-氟苯甲酰胺、

N-{反式-4-[(8-溴喹啉-4-基)氧基]环己基}-3-氯-4-氟苯甲酰胺、

N-{反式-4-(4-喹啉基氧基)环己基}-3-氟苯甲酰胺、

N-({反式-4-[(8-溴喹啉-4-基)氧基]环己基}甲基)-5-甲基异噁唑-3-甲酰胺、

N-({反式-4-[(8-溴喹啉-4-基)氧基]环己基}甲基)异噁唑-3-甲酰胺、

N-{[反式-4-(4-喹啉基氧基)环己基]甲基}-4-氰基苯甲酰胺、

N-{反式-4-[(8-氰基喹啉-4-基)氧基]环己基}-3-氟苯甲酰胺、

N-{反式-4-[(8-氰基喹啉-4-基)氧基]环己基}-3,4-二氟苯甲酰胺、

N-{反式-4-[(8-氰基喹啉-4-基)氧基]环己基}-4-氟苯甲酰胺、

N-{反式-4-[(8-氰基喹啉-4-基)氧基]环己基}-5-甲基异噁唑-3-甲酰胺、

3-氯-N-{反式-4-[(8-氰基喹啉-4-基)氧基]环己基}-4-氟苯甲酰胺、

N-{反式-4-[(8-氰基喹啉-4-基)氧基]环己基}-3-氟-4-甲基苯甲酰胺、

4-氯-N-{反式-4-[(8-氰基喹啉-4-基)氧基]环己基}-3-氟苯甲酰胺、

N-{反式-4-[(8-氰基喹啉-4-基)氧基]环己基}-3,5-二氟苯甲酰胺、

N-({反式-4-[(8-氰基喹啉-4-基)氧基]环己基}甲基)异噁唑-3-甲酰胺、

N-({反式-4-[(8-氰基喹啉-4-基)氧基]环己基}甲基)-5-甲基异噁唑-3-甲酰胺。