[发明专利]注射用抗生素制剂及其使用方法

权利要求书

1.适用于皮下或肌内注射的快速释放组合物，其包含：

氢碘酸喷沙西林；

三醋精；

其中所述氢碘酸喷沙西林占所述组合物的15-55％w/v；并且

喷沙西林与三醋精的比率为1:1-1:4w/v。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物在20℃的温度和1/s的剪切速率下用杯筒法测量的粘度低于3000mPas。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述氢碘酸喷沙西林占所述组合物的20-35％w/v。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其包含至少一种抗结剂。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述抗结剂是非增稠的。

6.根据权利要求4所述的组合物，其中所述组合物呈液体形式。

7.根据权利要求4所述的组合物，其中所述氢碘酸喷沙西林的粒径d₅₀为8-30微米。

8.根据权利要求4所述的组合物，其中所述组合物包含表面活性剂。

9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述表面活性剂是聚山梨酯80。

10.根据权利要求4所述的组合物，其包含防腐剂。

11.根据权利要求10所述的组合物，其中所述防腐剂是苄醇。

12.根据权利要求4所述的组合物，其包含乳化剂或分散剂。

13.根据权利要求12所述的组合物，其中所述乳化剂或分散剂是卵磷脂。

14.注射器，其包含根据权利要求1-13中任一项所述的组合物。

15.根据权利要求14所述的注射器，其包含5g氢碘酸喷沙西林。

16.根据权利要求1-13中任一项所述的组合物在制备用于治疗或预防微生物感染的药物中的用途，其中所述治疗或预防微生物感染包括将所述药物肌内或皮下注射到有此需要的动物。

17.根据权利要求16所述的用途，其中所述微生物感染是临床前或临床乳腺炎。

18.根据权利要求16或17所述的用途，其中所述治疗或预防微生物感染包括每天5g氢碘酸喷沙西林重复3天的剂量方案。

19.制备根据权利要求8或9所述的组合物的方法，其包括以下步骤：

a)(i)提供三醋精，或(ii)将三醋精和一种或多种表面活性剂在容器中混合以形成均质的混合物；以及

b)将氢碘酸喷沙西林分散在所述三醋精或混合物中。

20.根据权利要求19所述的制备方法，其中在步骤a)中向所述三醋精中加入防腐剂。

21.根据权利要求19所述的制备方法，其中在步骤b)中使用高剪切分散设备。