[发明专利]高浓度单克隆抗体配制剂

权利要求书

1.一种悬浮配制剂，其包含浓度为200mg/mL或更高的、悬浮在非水成悬浮媒介中的喷雾干燥单克隆抗体，其中悬浮媒介于25℃的粘度低于20厘泊，且其中非水成悬浮媒介包含乳酸乙酯。

2.权利要求1的配制剂，其中悬浮媒介的粘度低于10厘泊。

3.权利要求2的配制剂，其中悬浮媒介的粘度低于5厘泊。

4.前述权利要求任一项的配制剂，其中配制剂的注射滑移力为20牛顿或更小。

5.权利要求4的配制剂，其中配制剂的注射滑移力为15牛顿或更小。

6.前述权利要求任一项的配制剂，其中配制剂中的平均颗粒尺寸为2微米至30微米。

7.权利要求6的配制剂，其中配制剂中的平均颗粒尺寸为2微米至10微米。

8.前述权利要求任一项的配制剂，其中配制剂中的抗体浓度为200mg/mL至500mg/mL。

9.权利要求8的配制剂，其中配制剂中的抗体浓度为200mg/mL至350mg/mL。

10.前述权利要求任一项的配制剂，其进一步包含糖。

11.权利要求10的配制剂，其中糖为海藻糖或蔗糖。

12.权利要求10或11的配制剂，其中糖:单克隆抗体的摩尔比为50至400:1。

13.权利要求12的配制剂，其中糖:单克隆抗体的摩尔比为100至250:1。

14.前述权利要求任一项的配制剂，其进一步包含表面活性剂。

15.权利要求14的配制剂，其中表面活性剂为聚山梨酯20或聚山梨酯80。

16.前述权利要求任一项的配制剂，其适合于皮下施用。

17.前述权利要求任一项的配制剂，其中单克隆抗体为全长单克隆抗体。

18.权利要求17的配制剂，其中单克隆抗体为人IgG1。

19.前述权利要求任一项的配制剂，其中单克隆抗体为嵌合抗体、人源化抗体、或人抗体。

20.前述权利要求任一项的配制剂，其中单克隆抗体结合选自下组的抗原：CD20，HER2，VEGF，IL6R，β7，Aβ，HER3，EGFR，和M1’。

21.权利要求20的配制剂，其中抗体为利妥昔单抗(rituximab)、曲妥珠单抗 (trastuzumab)、或贝伐单抗(bevacizumab)。

22.前述权利要求任一项的配制剂，其中非水成悬浮媒介包含丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯和乳酸乙酯的混合物。

23.一种皮下施用装置，其中装有前述权利要求任一项的配制剂。

24.权利要求23的装置，其包括预填充注射器。

25.一种生成悬浮配制剂的方法，其包括将喷雾干燥的单克隆抗体悬浮在于25℃的粘度小于20厘泊的非水成悬浮媒介中，其中悬浮配制剂中单克隆抗体的浓度为200mg/mL或更高，且其中非水成悬浮媒介包含乳酸乙酯。

26.一种生成制品的方法，其包括用权利要求1至22任一项的配制剂填充皮下施用装置。

27.一种悬浮配制剂，其包含浓度为200mg/mL至400mg/mL的、悬浮在于25℃的粘度小于20厘泊的非水成悬浮媒介中的喷雾干燥全长人IgG1单克隆抗体，其中配制剂具有2微米至10微米的平均颗粒尺寸和小于15牛顿的注射滑移力，且其中非水成悬浮媒介包含乳酸乙酯。

28.权利要求27的配制剂，其进一步包含糖，其中糖:单克隆抗体的摩尔比为100至250:1。

29.权利要求27或28的配制剂，其中抗体为利妥昔单抗、曲妥珠单抗、或贝伐单抗。

30.权利要求1至22任一项的配制剂，其用于治疗患者中的疾病或病症。

31.权利要求1至22任一项的配制剂在制备用于治疗需要用配制剂中的单克隆抗体治疗的患者的药物中的用途。