[发明专利]用于递送活性成分至皮肤的包含成膜聚合物的局部组合物

权利要求书

1.用于皮肤涂敷的成膜药物组合物，所述组合物包含至少一种溶解于药学上可接受的挥发性溶剂中的治疗活性成分，所述治疗活性成分以50-99.5％w/w的组合物的量存在，所述组合物还包含0.1-50％w/w的量的成膜聚合物、0.1-10％w/w的量的增塑剂和0.1-15％w/w的量的油性释放增强剂；

所述组合物能够在涂敷于皮肤上和蒸发所述溶剂后形成包含所述成膜聚合物和所述增塑剂的连续相以及包含所述油性释放增强剂的液滴的分散相。

2.根据权利要求1的组合物，其中所述成膜聚合物选自由纤维素衍生物、丙烯酸聚合物、丙烯酸共聚物、甲基丙烯酸酯聚合物、甲基丙烯酸酯共聚物、聚氨酯、聚乙烯醇或其衍生物如聚乙酸乙烯酯、硅酮聚合物和硅酮共聚物、或其共聚物组成的组。

3.根据权利要求2的组合物，其中所述纤维素衍生物选自由乙基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素组成的组。

4.根据权利要求2的组合物，其中所述丙烯酸聚合物选自由甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸丁酯共聚物、丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯共聚物、丙烯酸酯和甲基丙烯酸铵共聚物A型和B型、以及丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物组成的组。

5.根据权利要求1-4中任一项的组合物，其中所述成膜聚合物的量为5-20％w/w，例如10-15％w/w。

6.根据权利要求1-5中任一项的组合物，其中所述增塑剂选自由柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯、乙酰基柠檬酸三乙酯、三乙酸甘油酯、癸二酸二丁酯和聚乙二醇100-1000组成的组。

7.根据权利要求1-6中任一项的组合物，其中所述增塑剂的量为2-5％w/w。

8.根据权利要求1-7中任一项的组合物，其中所述油性释放增强剂选自由以下组成的组：

(a)聚氧丙烯脂肪烷基醚；

(b)直链或支链C_10-18链烷酸或链烯酸的异丙酯；

(c)C_8-14脂肪酸的丙二醇单酯或二酯；

(d)直链或支链C_8-24烷醇或链烯醇；

(e)C_6-22酰基甘油酯；

(f)N-烷基吡咯烷酮或N-烷基哌啶酮；

(g)矿物油，例如液体石蜡。

9.根据权利要求8的组合物，其中所述聚氧丙烯脂肪烷基醚选自由聚氧丙烯-15-硬脂基醚、聚氧丙烯-11-硬脂基醚、聚氧丙烯-14-丁基醚、聚氧丙烯-10-鲸蜡基醚或聚氧丙烯-3-肉豆蔻基醚组成的组。

10.根据权利要求8的组合物，其中所述直链或支链C_10-18链烷酸或链烯酸的异丙酯为肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、异硬脂酸异丙酯、亚油酸异丙酯或单油酸异丙酯。

11.根据权利要求8的组合物，其中所述C_8-14脂肪酸的丙二醇单酯为丙二醇单月桂酸酯或丙二醇单辛酸酯，并且其中所述C_8-14脂肪酸的丙二醇二酯为二壬酸丙二醇酯。

12.根据权利要求8的组合物，其中所述直链C_8-24烷醇为辛醇、月桂醇、鲸蜡醇、硬脂醇、油醇、亚油醇或肉豆蔻醇，或其中所述支链C_8-24烷醇为支链C_18-24烷醇例如2-辛基十二烷醇。

13.根据权利要求8的组合物，其中所述C_6-22酰基甘油酯为植物油，例如芝麻油、向日葵油、棕榈仁油、玉米油、红花油、橄榄油、鳄梨油、希蒙得木油、葡萄籽油、菜籽油、麦胚油、杏仁油、棉籽油、花生油、核桃油或大豆油，高度纯化的植物油、例如中链甘油三酯(辛酸/癸酸甘油三酯)、长链甘油三酯、蓖麻油、辛酸甘油单酯、辛酸/癸酸甘油单酯和甘油二酯或辛酸/癸酸甘油单酯、甘油二酯和甘油三酯。

14.根据权利要求8的组合物，其中所述N-烷基吡咯烷酮为N-甲基吡咯烷酮。

15.根据权利要求1-14中任一项的组合物，其中所述油性释放增强剂的量为1-10％w/w，例如2-6％w/w。